性質(zhì)

富馬酸酮替芬為白色結(jié)晶性粉末；無臭、無味，在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中極微溶解。

藥理作用

富馬酸酮替芬屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過敏介質(zhì)釋放抑制劑，可抑制抗原誘發(fā)的肥大細(xì)胞釋放組胺和白三烯等炎性介質(zhì)。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥，它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍，且作用時(shí)間較長(zhǎng)。還有抑制白三烯的功能，故除對(duì)皮膚，胃腸，鼻部變態(tài)反應(yīng)有效外，對(duì)于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用。酮替芬除對(duì)由IgE介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)有抑制作用外，對(duì)由抗原抗體復(fù)合物引起的Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)，可以緩解中性粒細(xì)胞炎癥浸潤(rùn)，故對(duì)血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

酮替芬經(jīng)口服用后，迅速由胃腸道吸收，3～4小時(shí)達(dá)血漿濃度峰值，一部分經(jīng)肝臟代謝，血藥濃度緩慢降低，由尿液，糞便及汗液排泄出體外。

副作用

1．口服后可出現(xiàn)嗜睡、疲倦、乏力、鎮(zhèn)靜等中樞抑制作用，口干、惡心、胃腸不適等胃腸道反應(yīng)，以及頭暈、頭痛、體重增加等不良反應(yīng)。個(gè)別患者服藥后可出現(xiàn)過敏反應(yīng)，主要表現(xiàn)為皮疹、皮膚瘙癢、局部水腫等。

2．鼻腔噴霧后可有輕度嗜睡、乏力、鼻干等，減量或停藥后可自行消退，本藥滴鼻后偶見患者反應(yīng)遲鈍。

3．經(jīng)眼給藥后，少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性眼刺痛感，但不影響使用。個(gè)別患者可出現(xiàn)眼瞼炎、眼瞼皮膚炎等過敏現(xiàn)象。偶見眼結(jié)膜充血，有刺激感，極少出現(xiàn)角膜糜爛等現(xiàn)象。此外，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)困意。

用法用量

藥物的劑量因人而異，請(qǐng)您遵醫(yī)囑或藥品說明書使用。下面是常用劑量。

成人

1．口服給藥：一次1mg，早晚各1次。對(duì)嗜睡明顯者，可僅于晚上睡前服1mg。一日最大劑量為4mg。

2．經(jīng)眼給藥：過敏性結(jié)膜炎：本藥滴眼液滴眼，一次1～2滴，一日4次（早、中、晚及睡前各1次）。

3．經(jīng)鼻給藥：

(1)滴鼻液：一次1～2滴，一日1～3次。

(2)鼻腔噴霧劑：一次0.15～0.3mg（1～2噴），一日1～3次?！?

兒童

口服給藥：不同年齡患者分別為：4～6歲，一次0.4mg； 6～9歲，一次0.5mg。9～14歲，一次0.6mg，均為一日1～2次。