四烯雌酮，也叫烯丙孕素，商品名Regu-Mate，是一種口服型活性孕激素，可用于治療發(fā)情期動(dòng)物。其效果可靠，不良反應(yīng)低，耐受性好，已成為動(dòng)物市場(chǎng)比較好的獸藥。

性質(zhì)

四烯雌酮是一種白色結(jié)晶固體，它具有類似于其他雌激素的生物活性，可與雌激素受體結(jié)合并產(chǎn)生類似雌激素的作用。

用途

四烯雌酮主要用于動(dòng)物避孕藥，比如可用于海豚避孕,豬等家禽的避孕。

合成方法

一種四烯雌酮的合成方法，其特征在于,合成式如下所示，

所述化合物M為雌甾-4,9,11-三烯-3,17-二酮；

合成步驟為，

(1)在醇中，于0-25℃條件下加入酸A和化合物M，升至30-90℃反應(yīng)5-24小時(shí)后降至室溫，并蒸出溶劑；

(2)加入四氫呋喃，于-10-10℃加入上述所得產(chǎn)物，并滴加CH2CHCH2MgX，隨后升至25-60℃反應(yīng)2-5小時(shí)，再降溫到0℃以下，滴加酸B調(diào)pH＝1-3，再升溫到60℃反應(yīng)5小時(shí)；攪拌使分層，上層用無(wú)水硫酸鈉干燥，濃縮，再放入5℃以下冷凍；

(3)將上述(2)所得進(jìn)行重結(jié)晶即得到四烯雌酮。

參考文獻(xiàn)

CN106946961A