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利魯唑的作用功效

2024/6/12 13:06:52 作者:貝克曼

利魯唑(6-(三氟甲氧基)苯駢噻唑-2-胺)可用于治療肌萎縮性脊髓側索硬化癥(ALS,有時亦稱作魯格利克氏征、夏科氏征或運動神經(jīng)元疾病)的藥物——利魯唑的常用口服劑量為50mg/12hs。對于依賴呼吸機或接受氣管造口術的特定患者,其服藥間隙還需延長。

利魯唑

作用功效

利魯唑為谷氨酸鹽拮抗劑,可抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質的釋放,對谷氨酸能神經(jīng)突觸傳遞有抑制作用,并抑制γ氨基丁酸(GABA)、多巴胺、谷氨酸的再攝?。贿€可明顯抑制興奮性氨基酸的活性;可穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài),具有明顯的神經(jīng)保護作用,其主要用于運動神經(jīng)元疾病的治療,用于治療肌萎縮性脊髓側索硬化癥 (ALS, 有時亦稱作魯格利克氏征、夏科氏征或運動神經(jīng)元疾病 ) 的藥物。肌萎縮性脊髓側索硬化癥是一種由于運動神經(jīng)退化所導致的致命的漸行性神經(jīng)退化癥,以控制橫紋肌運動的中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)細胞的逐漸退化為表征。 

由于運動神經(jīng)元退化, 它們不能再向日常控制肌肉運動的肌纖維傳遞神經(jīng)脈沖。肌萎縮性脊髓側索硬化癥的早期癥狀通常包括肌無力現(xiàn)象嚴重化, 特別是手臂部、腿部及與言語、吞咽和呼吸有關的肌肉群。對于依賴呼吸機或接受氣管造口術的特定患者,其服藥間隙還需延長。

臨床應用

利魯唑是一種難溶性的化合物,由于其親脂性和低水溶性,利魯唑是制備懸浮劑的優(yōu)良候選物。利魯唑的上市劑型有片劑、膠囊劑、口服混懸液,口服固體制劑對于需要長期服藥且具有吞咽困難人群給藥順應性較差。而普通口服混懸液每日2次給藥,對于ALS患者,給藥過于頻繁。基于此,緩釋口服混懸液與目前市場上的普通片劑、膠囊、口服混懸液相比,藥物釋放平緩,給藥次數(shù)減少,質量穩(wěn)定,口感良好,給藥順應性高,適用于老人和兒童等吞咽困難人群。

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