用途

吡啶-2,3-二甲酸是犬尿氨酸途徑的下游產(chǎn)物，其代謝產(chǎn)物為色氨酸。它充當(dāng)NMDA受體激動(dòng)劑。吡啶-2,3-二甲酸具有強(qiáng)神經(jīng)毒性作用。

合成方法

將140克(1.08摩爾)喹啉97.5％，含1.5％異喹啉的Sumitomo溶解于1770克蒸餾水和212.6克98％濃度的硫酸(2.16摩爾)中，得到pH為0.3的約7％濃度的溶液。在6℃下、在循環(huán)的臭氧化裝置中，將含臭氧的氧氣物流通過該溶液。臭氧分解反應(yīng)的持續(xù)時(shí)間為8小時(shí)40分，消耗了118克(2.46摩爾)臭氧。根據(jù)需要加入3滴用50毫升水稀釋的抗泡劑(抗泡劑SRE，Wacker)，需要總共17毫升抗泡劑溶液。

當(dāng)臭氧分解完成時(shí)，得到2094克過氧化物溶液，在預(yù)冷卻至20℃的反應(yīng)容器中、在攪拌下將216克(1.86摩爾)的過氧化氫(30％濃度)加入到溶液中。在加入過程中溫度升高至24℃。攪拌反應(yīng)混合物一整夜，然后在20-30℃溫度下加入305克40％濃度的NaOH，以調(diào)節(jié)pH從0.3至1.0。然后冷卻混合物至8℃，以便結(jié)晶出2,3-吡啶二羧酸。通過抽吸過濾出形成的固體，用水和甲醇(2×100毫升)洗滌并干燥。

收率：125克(71.14％)，含量為99.7％(GC+HPLC)

蒸發(fā)濃縮處理母液之后，得到另外的5％2，3-吡啶二羧酸。

分析顯示，最終產(chǎn)物不含有3，4-吡啶二羧酸雜質(zhì)。

參考文獻(xiàn)

CN1142145C