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氧化苦參堿是什么生物堿,作用功效如何?毒性強嗎?

2024/10/23 9:13:27 作者:谷雨

氧化苦參堿具有四環(huán)喹嗪啶類結構,屬弱堿性生物堿(pKa=6.71),其還原形式為苦參堿。其因含有半極性配位鍵,其親水性比苦參堿更強,難溶于乙醚,可溶于氯仿。

氧化苦參堿

作用功效

氧化苦參堿具有直接抗炎作用、免疫調(diào)節(jié)作用、抑制腫瘤增殖,誘導分化和凋亡作用、抗病毒殺菌作用、抗缺氧、擴血管、降血脂、抗心律失常、鎮(zhèn)靜、解熱、降溫、改善血液流變學各項指標作用。

氧化苦參堿(oxymatrine ,OM)是從豆科槐屬植物苦豆子(Sophore alopecuroides. L)中提取的一種生物堿,氧化苦參堿具有多種藥理活性,且安全范圍大,毒性小,吸收較好,是一種應用前景較廣泛的中藥產(chǎn)品。

在中樞神經(jīng)系統(tǒng),氧化苦參堿具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱、降溫的作用;消化系統(tǒng),具有抗肝損傷作用,有效保護肝細胞;氧化苦參堿具有抗腫瘤作用,能有效抑制人肝癌細胞株HepG2的增殖,并具有直接殺傷作用;心血管系統(tǒng),氧化苦參堿具有抗缺氧、擴血管、降血脂、抗心律失常等作用。

氧化苦參堿的直接抗炎作用:苦參堿是有激素樣作用而無激素副作用的強力抗炎藥;氧化苦參堿的免疫調(diào)節(jié)作用:氧化苦參堿具有較強的免疫調(diào)節(jié)作用,可通過對宿主的抗體水平、免疫細胞的變化、細胞因子及其它炎性調(diào)節(jié)因子的影響發(fā)揮其抗炎作用;抗腫瘤機制:氧化苦參堿有抑制腫瘤增殖,誘導分化和凋亡作用;氧化苦參堿的抗病毒殺菌作用:氧化苦參堿具有直接的抗病毒殺菌活性,而且殺菌譜較廣。

毒性

氧化苦參堿屬于低毒類藥物。昆明種小鼠靜脈注射氧化苦參堿的LD50為214 mg·kg-1,肌肉注射氧化苦參堿的LD50為257 mg·kg-1,腹腔注射氧化苦參堿的LD50為558 mg·kg-1;♂SD大鼠腹腔注射氧化苦參堿的LD50為898 mg·kg-1。此外,同一給藥途徑小鼠的LD50值不盡相同,可能是由于小鼠品系差異所致。昆明小鼠(Mus musculus)灌胃氧化苦參堿的LD50為86 mg·kg-1,而郭秋平等報道,ICR小鼠灌胃化苦參堿200 mg·kg-1時,觀察兩周,10只小鼠中未出現(xiàn)死亡。

氧化苦參堿毒性要明顯弱于苦參堿。小鼠靜脈注射苦參堿的LD50為83 mg·kg-1,腹腔注射苦參堿的LD50為157 mg·kg-1,口服苦參堿的LD50為64 mg·kg-1,而郭秋平等報道,ICR小鼠灌胃苦參堿200 mg·kg-1時,死亡率為80%。上述證據(jù)提示,在不同種屬及給藥方式中,氧化苦參堿的毒理學表現(xiàn)差異較大。[1]

參考文獻

[1]郭秋平, 金若敏. 苦參堿和氧化苦參堿致小鼠肝毒性比較[J]. 中國藥理學與毒理學雜志, 2016,30(7): 736-40. doi:10.3867/j.issn.1000-3002.2016.07.005

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