簡述
氨基糖苷廣泛分布在有機生物體中，是許多活性糖類化合物的重要結(jié)構(gòu)單元，如氨基糖苷類抗生素，肝素多糖，A血型抗原的糖蛋白等。近年來，由于氨基糖苷類化合物重要的生物學(xué)功能和生物活性，成為了藥物研發(fā)的重要目標(biāo)[1]。對氨基苯基-BETA-D-半乳糖苷是一種結(jié)構(gòu)相對復(fù)雜的氨基糖苷，又名對氨基苯基-beta-D-半乳糖苷、4-氨苯基β-D-吡喃半乳糖苷等，分子式為C12H17NO6，分子量為271.27，性狀為白色至灰白色粉末，常溫常壓下穩(wěn)定。
物化性質(zhì)
密度：1.517 g/cm3
沸點：555.9℃ at 760 mmHg
熔點：163°C
閃點：290℃
折射率 -39.5° (C=1, H2O)
應(yīng)用
對氨基苯基-BETA-D-半乳糖苷的應(yīng)用范圍廣泛，可作為標(biāo)準(zhǔn)品或基準(zhǔn)試劑，用于糖苷類化合物的定量分析與檢測校準(zhǔn)，是重要科學(xué)研究試劑。
具體地，人體內(nèi)酶含量的檢測技術(shù)領(lǐng)域提供了一種αL巖藻糖苷酶活性測定方法。具體步驟如下：采用對氨基苯基-BETA-D-半乳糖苷作為底物，加入αL巖藻糖苷酶，將對氨基苯基-BETA-D-半乳糖苷水解生成對氨基酚，加入Cu，Ag或Hg的中性溶液，反應(yīng)一段時間。然后加入發(fā)光QDs，反應(yīng)一段時間。利用分子熒光分光光度計檢測反應(yīng)后溶液的熒光信號，或者在365nm紫外燈照射下，裸眼讀取溶液顏色變化。該測定方法引入基于發(fā)光QDs選擇性陽離子交換反應(yīng)的信號放大技術(shù)及其溶液顏色裸眼可見特性，改善了分析靈敏度。此外，采用分子熒光分光光度計的熒光分析策略，具有采樣少，儀器分析速度快的優(yōu)點[2]。
有關(guān)研究
肝癌是世界范圍內(nèi)癌癥死亡率很高的常見腫瘤，在我國，其發(fā)病率位居所有惡性腫瘤的第四位，死亡率高居第二位，嚴(yán)重威脅我國人民健康和生命，且肝癌的發(fā)病率和死亡率呈逐年增加趨勢。抗腫瘤藥物的“化療”法在肝癌的治療中占有重要的地位，但多數(shù)抗腫瘤藥物存在水溶性差、半衰期短、藥物全身分布和副作用大等缺陷。阿霉素是臨床常用的蒽環(huán)類抗惡性腫瘤藥物，其作用機理主要是該品嵌入DNA而抑制核酸的合成。阿霉素抗瘤譜較廣，對多種腫瘤均有作用，但其有嚴(yán)重的心臟毒性和骨髓抑制毒性。紫杉醇是從紅豆杉屬植物中提取出來的一種具有高效抗腫瘤活性的天然物質(zhì)，可通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定，抑制細(xì)胞有絲分裂。紫杉醇在水中的溶解性差，臨床應(yīng)用的主要是紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射劑（taxol?制劑），但研究顯示聚氧乙烯蓖麻油在體內(nèi)促使大量組織胺釋放，造成嚴(yán)重過敏反應(yīng)、腎毒性及神經(jīng)毒性等毒副反應(yīng)?；诟难芯勘尘?，研究人員基于對氨基苯基-BETA-D-半乳糖苷報道了一種肝靶向負(fù)載木犀草素納米顆粒的構(gòu)建和應(yīng)用[3]。
該研究具有以下幾個方面的特點：用?半乳糖導(dǎo)航系統(tǒng)?（靶向分子）引導(dǎo)藥物直達(dá)肝臟，木犀草素?（天然抗脂肪成分）藏在納米球里高效運輸，能讓肝細(xì)胞(HepG2)像"吸塵器"一樣主動吞噬藥物。具體地，將對氨基苯基-BETA-D-半乳糖苷，桑葉多糖，EDC和NHS混合反應(yīng)獲得GalMP粉末。加入地衣芽孢桿菌蛋白酶與溶菌酶，使Lys水解，攪拌形成溶菌酶肽。加入Lut溶液，攪拌，凍干得到Lys M/Lut。將Lys M/Lut和GalMP混合反應(yīng)，透析得到GalMPL/Lut納米顆粒。該研究為特異靶向肝細(xì)胞的GalMPL納米載體提高肝臟有效的Lut作用濃度，納米顆?？梢杂行б种聘闻K中脂質(zhì)的積聚，為肝臟脂質(zhì)積累的靶向治療提供具有巨大潛力的應(yīng)用策略[4]。
參考文獻(xiàn)
[1]楊靜.1,2-cis-2-疊氮-2-脫氧半乳糖苷的立體選擇性合成[D].四川輕化工大學(xué),2021.
[2]陳飄飄,應(yīng)斌武,辛兆丹,等.α-L-巖藻糖苷酶活性測定方法,α-L-巖藻糖苷酶診斷試劑及應(yīng)用:CN202010839620.X[P].CN112126672A.
[3]張闖年,孔德領(lǐng).一種應(yīng)用于肝癌化療聯(lián)合給藥的肝靶向pH敏感性納米粒子給藥系統(tǒng)及其制備方法:CN201710371043.4[P].CN107158404A.
[4]陳海霞,李芮琳.一種肝靶向負(fù)載木犀草素納米顆粒及構(gòu)建和應(yīng)用:CN202310087990.6[P].CN115944607A.