6-胍基己酸鹽酸鹽是一種醫(yī)藥化學(xué)中間體，具有優(yōu)異的化學(xué)穩(wěn)定性，它可由6-氨基己酸與S-甲基異硫脲硫酸鹽通過加合反應(yīng)，鹽酸化處理制備得到。6-胍基己酸鹽酸鹽在醫(yī)藥生產(chǎn)領(lǐng)域中主要用于藥物分子甲磺酸加貝酯的合成，甲磺酸加貝酯可用于急性輕型（水腫型）胰腺炎的治療。

圖1 6-胍基己酸鹽酸鹽的性狀圖

制備方法

有研究報(bào)道以已內(nèi)酰胺為原料水解得6-氨基己酸，再將6-氨基己酸與S-甲基異硫脲硫酸鹽反應(yīng)生成6-胍基已酸，然后經(jīng)鹽酸酸化制得6-胍基己酸鹽酸鹽。此外，研究人與進(jìn)一步對(duì)6-氨基己酸和6-胍基己酸的合成工藝進(jìn)行改進(jìn)，提高了收率，總收率為70.4%。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

6-胍基己酸鹽酸鹽在醫(yī)藥生產(chǎn)領(lǐng)域中主要用于藥物分子甲磺酸加貝酯的生產(chǎn)與工藝改進(jìn)研究。注射用甲磺酸加貝酯用于急性輕型（水腫型）胰腺炎的治療，也可用于急性出血壞死型胰腺炎的輔助治療。

制備甲磺酸加貝酯

將6-氨基己酸與S-甲基異硫脲硫酸鹽反應(yīng)后鹽酸化得6-胍基己酸鹽酸鹽，與由對(duì)羥基苯甲酸乙酯經(jīng)氯化亞砜縮合得到的4,4'-(亞硫酰二氧基)二苯甲酸二乙酯反應(yīng)，得到胰腺炎治療藥物甲磺酸加貝酯，總收率約為63%。此外，有研究人員對(duì)甲磺酸加貝酯的合成工藝進(jìn)行了改進(jìn)：以己內(nèi)酰胺為原料，經(jīng)水解、縮合兩步反應(yīng)制得中間體6-胍基己酸鹽酸鹽，6-胍基己酸鹽酸鹽與對(duì)羥基苯甲酸乙酯縮合后再經(jīng)成鹽制得目標(biāo)化合物。結(jié)果表明：目標(biāo)化合物甲磺酸加貝酯的結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、紅外光譜、核磁共振氫譜和質(zhì)譜確證，總收率為43.1%，含量≥99.2%(質(zhì)量分?jǐn)?shù))。該方法原料易得、操作簡便、收率穩(wěn)定。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] 姚金烽等.6-胍基己酸鹽酸鹽的合成[J]. 現(xiàn)代化工, 2009, 7:57-58.

[2] 陸修濤等. 甲磺酸加貝酯的合成[J].中國醫(yī)藥工業(yè)雜志, 2007, 38:753-754.