鹽酸伊立替康三水合物是一種化學(xué)合成抗癌藥物，中文別稱包括鹽酸依立替康三水合物、三水鹽酸伊立替康等，它為喜樹堿的化學(xué)修飾衍生物，屬于拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑類抗腫瘤藥。鹽酸伊立替康三水合物在臨床上主要用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肺癌等消化系統(tǒng)腫瘤，亦適用于白血病、葡萄胎及絨毛膜上皮癌等病癥的化療。

圖1 鹽酸伊立替康三水合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

適應(yīng)癥

鹽酸伊立替康三水合物在臨床治療領(lǐng)域中適用于晚期結(jié)直腸癌患者的治療：與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期結(jié)直腸癌患者。作為單一用藥，鹽酸伊立替康三水合物可治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。

作用機制

鹽酸伊立替康三水合物的作用機制通過抑制腫瘤細胞DNA復(fù)制過程，阻滯癌細胞分裂增殖。該藥物在多種實體瘤治療中被廣泛應(yīng)用，包括結(jié)直腸癌、肺癌、卵巢癌等惡性腫瘤的臨床治療。

醫(yī)藥應(yīng)用

圖2 鹽酸伊立替康三水合物的性狀圖

鹽酸伊立替康三水合物是一種經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的天然喜樹堿的衍生物。它是療效確切、毒副作用較小的新型抗癌藥物,主要用于治療肺癌、結(jié)直腸癌、胃癌、子宮癌、卵巢癌等癌癥。鹽酸伊立替康三水合物主要用于治療消化系統(tǒng)腫瘤如胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肺癌等,也用于治療白血病、葡萄胎和絨毛膜上皮癌。[1]

特殊人群用藥

目前沒有對服用鹽酸伊立替康三水合物的腎功能損害患者進行臨床研究，因此要特別注意監(jiān)測腎功能損害患者，不推薦透析患者使用本藥物。在一些研究中每周輸注鹽酸伊立替康三水合物，其在≥65歲的患者體內(nèi)的終末半衰期是6.0小時，而在小于65歲的患者體內(nèi)為5.5小時。在≥65歲的患者中SN-38的劑量-標準化AUC0-24比小于65歲的患者高11％。沒有關(guān)于老年患者每三周一次給藥方案的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，基于這個給藥方案的臨床藥物毒性經(jīng)驗，建議在≥65歲的患者中使用較低的初始劑量，兒童使用本品的安全性或有效性尚不確定。

參考文獻

[1] 楊建坤,商亞貞,劉宏偉等. 鹽酸伊立替康的藥理特性及臨床應(yīng)用[J].醫(yī)學(xué)研究與教育, 2007, 24 :61-62.