鹽酸伊立替康三水合物是一種化學(xué)合成抗癌藥物，中文別稱包括鹽酸依立替康三水合物、三水鹽酸伊立替康等，它為喜樹堿的化學(xué)修飾衍生物，屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑類抗腫瘤藥。鹽酸伊立替康三水合物在臨床上主要用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肺癌等消化系統(tǒng)腫瘤，亦適用于白血病、葡萄胎及絨毛膜上皮癌等病癥的化療。

圖1 鹽酸伊立替康三水合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

適應(yīng)癥

鹽酸伊立替康三水合物在臨床治療領(lǐng)域中適用于晚期結(jié)直腸癌患者的治療：與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期結(jié)直腸癌患者。作為單一用藥，鹽酸伊立替康三水合物可治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。

作用機(jī)制

鹽酸伊立替康三水合物的作用機(jī)制通過抑制腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制過程，阻滯癌細(xì)胞分裂增殖。該藥物在多種實(shí)體瘤治療中被廣泛應(yīng)用，包括結(jié)直腸癌、肺癌、卵巢癌等惡性腫瘤的臨床治療。

醫(yī)藥應(yīng)用

圖2 鹽酸伊立替康三水合物的性狀圖

鹽酸伊立替康三水合物是一種經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的天然喜樹堿的衍生物。它是療效確切、毒副作用較小的新型抗癌藥物,主要用于治療肺癌、結(jié)直腸癌、胃癌、子宮癌、卵巢癌等癌癥。鹽酸伊立替康三水合物主要用于治療消化系統(tǒng)腫瘤如胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肺癌等,也用于治療白血病、葡萄胎和絨毛膜上皮癌。[1]

特殊人群用藥

目前沒有對服用鹽酸伊立替康三水合物的腎功能損害患者進(jìn)行臨床研究，因此要特別注意監(jiān)測腎功能損害患者，不推薦透析患者使用本藥物。在一些研究中每周輸注鹽酸伊立替康三水合物，其在≥65歲的患者體內(nèi)的終末半衰期是6.0小時(shí)，而在小于65歲的患者體內(nèi)為5.5小時(shí)。在≥65歲的患者中SN-38的劑量-標(biāo)準(zhǔn)化AUC0-24比小于65歲的患者高11％。沒有關(guān)于老年患者每三周一次給藥方案的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，基于這個(gè)給藥方案的臨床藥物毒性經(jīng)驗(yàn)，建議在≥65歲的患者中使用較低的初始劑量，兒童使用本品的安全性或有效性尚不確定。

參考文獻(xiàn)

[1] 楊建坤,商亞貞,劉宏偉等. 鹽酸伊立替康的藥理特性及臨床應(yīng)用[J].醫(yī)學(xué)研究與教育, 2007, 24 :61-62.