1-芐基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮鹽酸鹽是一種重要的含氮雜環(huán)有機(jī)化合物，通常呈現(xiàn)為米色結(jié)晶粉末狀。具備一定的水溶性，這一特性也為其在相關(guān)化學(xué)反應(yīng)體系中的應(yīng)用提供了便利。1-芐基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮鹽酸鹽最核心的用途是作為氟哌啶的合成中間體。氟哌啶是一種重要的化工原料，常被用于合成抗精神病藥、鎮(zhèn)痛藥等多種藥物，此中間體通過構(gòu)建氟哌啶的關(guān)鍵雜環(huán)結(jié)構(gòu)，為后續(xù)藥物分子的合成奠定基礎(chǔ)，在醫(yī)藥化工領(lǐng)域有著關(guān)鍵的應(yīng)用價(jià)值。

應(yīng)用

1、欒天等人為開發(fā)高效、 高選擇性抗弓形蟲藥物,依據(jù)藥物拼合原理,設(shè)計(jì)合成了20個新的四氫吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物。以1-芐基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮鹽酸鹽為起始物,通過7步反應(yīng)得到了目標(biāo)化合物7a～7t,其化學(xué)結(jié)構(gòu)均經(jīng)過核磁共振波譜(1HNMR,13CNMR)、 質(zhì)譜(MS)以及元素分析聯(lián)合確證，采用噻唑藍(lán)(MTT)法考察了其體外抗弓形蟲活性,并篩選出活性最理想的化合物;定量考察其對弓形蟲二氫葉酸還原酶(TgDHFR)的抑制活性。研究結(jié)果表明,10個化合物的體外抗弓形蟲活性優(yōu)于陽性對照藥乙胺嘧啶及磺胺嘧啶，化合物7p的體外抗弓形蟲活性最理想,針對TgDHFR的半數(shù)抑制濃度(IC50)僅為15nmol/L,而針對人源二氫葉酸還原酶(hDHFR)的IC50值為1460nmol/L,表現(xiàn)出很高的選擇性。分子對接實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,化合物7p可通過5個氫鍵與TgDHFR強(qiáng)力結(jié)合,可對其進(jìn)行深入研究以開發(fā)抗弓形蟲的新藥[1]。

2、專利CN201510821024.8介紹了一種天然石建筑物用防水劑。它由二甲基二乙酰氧基硅烷、正辛基三乙氧基硅烷、1-芐基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮鹽酸鹽、4-甲基環(huán)己烷甲酸、2,4-二甲氧基苯乙酮、3-環(huán)己基丙酸、9-甲基-3-氧代-9-氮雜三環(huán)[3.3.1.02.4]壬烷-7-醇等原料制備而成。該天然石建筑物用防水劑，對天然石建筑物具有較高的滲透性，且吸水率低，對于建筑物具有較好的防水保護(hù)效果。同時，施工操作簡便靈活，運(yùn)輸方便,施工安全,造價(jià)低廉，適于天然石建筑材料的防水應(yīng)用[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 欒天,崔思嬌,隋麗麗,等. 新型四氫吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及抗弓形蟲活性[J]. 高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào),2023,44(8):135-143. DOI:10.7503/cjcu20230098.

[2] 煙臺順隆化工科技有限公司. 一種天然石建筑物用防水劑:CN201510821024.8[P]. 2016-01-13.