簡介

美海屈林萘二磺酸鹽為白色至類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，易溶于水，可溶于甲醇、乙醇，幾乎不溶于乙醚、氯仿。其水溶液呈中性，對光、熱穩(wěn)定，密閉干燥保存即可。作為選擇性組胺H1受體抑制劑，臨床用于過敏性鼻炎、蕁麻疹等過敏性疾病。

美海屈林萘二磺酸鹽的性狀

合成方法

本發(fā)明提供的一種一鍋法制備美海屈林萘二磺酸鹽的方法，所述方法步驟一得到的芐基苯肼料液，無需進(jìn)行處理直接進(jìn)行下一步費歇爾吲哚環(huán)合成反應(yīng)得到美海屈林懸浮料液，美海屈林懸浮料液無需處理可直接進(jìn)行下一步反應(yīng)得到美海屈林萘二磺酸鹽；反應(yīng)過程去除了高溫蒸餾及后處理操作，簡化了操作，降低了三廢的產(chǎn)生量，縮短了操作時間，提高了生產(chǎn)效率，工藝反應(yīng)條件溫和，操作簡單，產(chǎn)品收率高，純度符合要求；同時工藝中使用的物料沸點適中，易于回收套用，降低了生產(chǎn)成本，減少了三廢產(chǎn)生量，工藝中的物料毒性低，安全性高[1]。

用途

美海屈林萘二磺酸鹽可用作組胺受體抑制劑，在抗寨卡病毒藥物中顯著抑制病毒蛋白及RNA表達(dá)，10 μM濃度下效果與40 μM利巴韋林相當(dāng)，是潛在的抗寨卡病毒候選藥物。例如：本發(fā)明提供組胺受體抑制劑及其衍生物在制備抗寨卡病毒藥物中的應(yīng)用，優(yōu)選地所述組胺受體抑制劑為美海屈林萘二磺酸鹽、富馬酸酮替芬、鹽酸氟桂利嗪、鹽酸賽庚啶、JN7777120、地氯雷他定、馬來酸溴苯那敏、馬來酸氯苯那敏、鹽酸西替利嗪中的一種或多種。本發(fā)明首次提出組胺受體抑制劑及其衍生物具有明確的抗寨卡病毒作用，可顯著抑制寨卡病毒蛋白及寨卡病毒ＲＮＡ的表達(dá)水平。本發(fā)明還篩選出對寨卡病毒抑制效果較好的組胺受體抑制劑，包括美海屈林萘二磺酸鹽、鹽酸賽庚啶、JN7777120、地氯雷他定等，它們濃度為１０μＭ時對寨卡病毒的抑制作用與濃度40 μＭ的利巴韋林相當(dāng)，可作為良好的抗寨卡病毒藥物的候選藥物[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]吳四清,韓默.一種一鍋法制備美海屈林萘二磺酸鹽的方法:CN202410140064.5[P].CN118373817A[2025-11-19].

[2] 岑山,周睿,李曉宇,等.組胺受體抑制劑及其衍生物在制備抗寨卡病毒藥物中的應(yīng)用:CN201911011698.6[P].CN110694065A[2025-11-19].