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D-絲氨酸的功效與生產(chǎn)工藝

2026/1/9 16:34:10 作者:谷雨

D-絲氨酸作為一種非蛋白光學活性氨基酸,具有特殊的生理學性質(zhì),其在藥物研究,有機合成,多肽合成等領(lǐng)域應(yīng)用廣泛,特別是在醫(yī)藥行業(yè)中,D-絲氨酸能夠作為一種輔助藥物能有效的改善精神分裂癥患者的陽性癥狀、陰性癥狀及認知障礙,因此D-絲氨酸在神經(jīng)學領(lǐng)域應(yīng)用廣泛,其在新藥的開發(fā)中具有廣闊的應(yīng)用價值。

D-絲氨酸

功效

D-絲氨酸(D-Ser)是一種重要的膠質(zhì)細胞遞質(zhì),也是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體NR1亞基上"甘氨酸位點"的主要內(nèi)源性配體,具有比甘氨酸更高的結(jié)合效能。D-Ser在體內(nèi)主要由絲氨酸消旋酶將L-絲氨酸消旋而來,受多種因素調(diào)控,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)參與調(diào)節(jié)突觸可塑性、感覺信息傳遞、神經(jīng)發(fā)育及神經(jīng)興奮性毒性等生理及病理過程,并成為阿爾采末病(AD)等神經(jīng)系統(tǒng)疾病新的治療靶點。1

生產(chǎn)工藝

一種D-絲氨酸的制備方法,包括以下步驟:

S1)按照1:0.5~2的摩爾比將L-絲氨酸與S-苯基乙磺酸混合并溶于有機溶劑中,然后加入芳香醛類催化劑,在70℃~90℃的溫度條件下反應(yīng)4~8小時得到D-絲氨酸·S-苯基乙磺酸鹽溶液,抽濾,分離,得到母液和濾餅,所述芳香醛類催化劑的添加質(zhì)量為L-絲氨酸的1.0%~5.0%;

S2)將濾餅洗滌、解離、抽濾、干燥,得到D-絲氨酸產(chǎn)品。

與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明的方法省去了消旋化步驟,避免對映體濃度增加而可能導(dǎo)致的夾帶析出現(xiàn)象,減小對映體的損失,有效提高拆分效率及目標產(chǎn)物的光學純度,同時,從濾餅的濾液中回收的手性拆分劑,以及母液中的有機溶劑和催化劑可循環(huán)使用,從而大大降低工藝成本,適合工業(yè)化生產(chǎn)。2

參考文獻

[1]何文娟,阮懷珍等.D-絲氨酸在神經(jīng)元-膠質(zhì)細胞間通訊的新進展[J].生理科學進展,2009(04):17-21.

[2]馬云峰,吳梅.D-絲氨酸的制備方法:CN 201310205251[P][2026-01-09].DOI:CN103274956 A.

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