背景技術
千里光菲靈堿,屬吡咯生物堿類化合物,小菱形片狀結晶,易溶于氯仿、氯化乙烯,微溶于乙醇、丙酮,難溶于乙醚、石油醚。來源于菊科千里光屬植物千里光的干燥全草,動物實驗顯示具有解痙作用,對氨甲酰膽堿(Carbachol)引起大鼠及兔的離體腸管的痙攣有較強的解痙作用。

千里光是我國應用歷史悠久的常用中藥。本品以千里光之名始載于《本草拾遺》,味苦、辛,性寒,具有清熱解毒,明目退翳,殺蟲止癢之功效。主治流感、上呼吸道感染、肺炎、急性扁桃腺炎、腮腺炎、急性腸炎、菌痢、黃疽型肝炎、膽囊炎、急性尿路感染、目赤腫瘤翳障、癰腫癤毒、丹毒、濕疹、干濕癬瘡、滴蟲性陰道炎、燒燙傷等癥。主要分布于我國浙江、江蘇、安徽等地,廣西、云南也有分布。多年來,國內外學者研究表明千里光主要含有以下幾類成分:黃酮類、酚酸類和生物堿類。千里光的藥理作用主要集中在以下幾個方面:抗菌、抗鉤端螺旋體、抗滴蟲、保肝、抗氧化及自由基清除活性、HIV抑制作用。對千里光屬不同種植物的二次代謝產物研究表明,吡啶咯里西吮類生物堿(即pyrrolizidine alkaloids)是該植物的主要化學成分之一。有文獻報道PA存在于千里光屬植物的全草,總生物堿含量一般不超過7%。種子、果實、葉中含量較多,自然干燥的葉和細莖中PA含量可占干重的10%左右。在該屬植物生長成熟階段(即花蕾形成期),PA含量達到峰值。
針對千里光S.scandens中PA的研究并不多,Batra等從Darjeeling產的該種植物中分得光堿(Senecionine)和千里光菲靈堿(Seneciphyllin)。現(xiàn)有千里光菲靈堿的提取方法較為復雜,多采用毒性有機試劑提取,再經過硅膠柱或氧化鋁柱分離,整個工藝難以工業(yè)化。
提取方法
取千里光藥材原料5kg,粉碎至40目,加入90%乙醇溶液回流提取3次,合并提取液,加入其體積的1%的活性炭脫色,過濾得到脫色液,脫色液濃縮至浸膏,浸膏用4%的鹽酸水溶液溶解,過濾,液上HD-8陽離子交換樹脂,先用去離子水洗至中性,再用30L pH11的75%乙醇溶液洗脫,洗脫液減壓濃縮,調pH10,放置結晶,過濾得到結晶,結晶用丙酮回流溶解,趁熱過濾,放冷結晶,濾出結晶干燥即得產品千里光菲靈堿28.4g,含量為91.3%[1]。
參考文獻
[1] 南京澤朗農業(yè)發(fā)展有限公司. 一種千里光菲靈堿的提取方法:CN201110117945.8[P]. 2011-11-16.