簡介

結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌引起的慢性傳染病，可侵及許多臟器，以肺部受累形成肺結(jié)核最為常見。目前治療結(jié)核病一線藥物有異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素等，二線藥物有對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、乙硫異煙胺、氟喹諾酮類等。乙硫異煙胺為有效的抗結(jié)核二線藥物，其為黃色結(jié)晶，具有輕微的硫樣氣味，不溶于水、乙醚，可溶于甲醇與乙醇中，分子式為C8H10N2S，分子量為166.24，其化學名為：2-乙基-4-吡啶硫代酰胺。乙硫異煙胺為異煙肼結(jié)構(gòu)類似物，通過抑制結(jié)核分枝桿菌細胞壁成分分枝菌酸的生物合成而發(fā)揮抗菌作用。

制劑

1、將乙硫異煙胺固體分散體粉碎后過60目篩，微晶纖維素、聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉過80目篩，備用；

2、稱取處方量乙硫異煙胺固體分散體和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉加至V型混合機混合5min，而后加入處方量微晶纖維素、聚維酮混合5min；

3、將步驟2混合物加入到干法制粒機中，調(diào)節(jié)液壓輪壓力為1.8MPa，轉(zhuǎn)速為10r/min壓成3mm厚的薄長條狀干片，經(jīng)粉碎機粉碎成小顆粒后過20目篩整粒，制成干顆粒；

4、在步驟3干顆粒中加入處方量微粉硅膠，混合3min直至均勻；

5、將步驟4混合物加入壓片機中壓片，制得每片含乙硫異煙胺250mg，

6、將歐巴代包衣粉勻速加入攪拌的95％乙醇中，并繼續(xù)攪拌45min至包衣劑完全分散，配成濃度為8％的包衣液，備用；

7、預熱包衣鍋，將合格的片芯計量后加入包衣鍋內(nèi)，調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)速為5r/min，預熱片芯，調(diào)整噴槍位置、霧化壓力、流量及進出風溫度。當片芯預熱到45℃，開始噴霧，控制熱風溫度及適當?shù)膰娝?，使片床保持?0℃，保持片面有足夠液量并及時干燥。噴霧過程適當提高轉(zhuǎn)速到13r/min，得乙硫異煙胺包衣片劑[1]。

參考文獻

[1] 天津坤健生物制藥有限公司. 一種乙硫異煙胺片劑的制備方法:CN201410705990.9[P]. 2017-09-26.