背景及概述

氫溴酸高烏甲素是從毛茛科植物高烏頭中分離的二萜類生物堿氫溴酸鹽，常溫常壓下為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦，熔點223-226℃，微溶于水，可溶于甲醇、少許DMSO，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，具有吸濕性，是國內(nèi)首創(chuàng)的非成癮性鎮(zhèn)痛新藥。

圖1 氫溴酸高烏甲素性狀圖

藥理作用

氫溴酸高烏甲素為非成癮性鎮(zhèn)痛藥，具有較強的鎮(zhèn)痛作用。氫溴酸高烏甲素還具有局部麻醉、降溫、解熱和抗炎消腫作用。氫溴酸高烏甲素與哌替啶相比，鎮(zhèn)痛效果相當(dāng)，起效時間稍慢，而維持時間較長；鎮(zhèn)痛作用為解熱鎮(zhèn)痛藥氨基比林的7倍。

制備工藝

氫溴酸高烏甲素可以高烏頭塊根為原料，經(jīng)乙醇浸泡、加熱回流提取、酸化、堿化沉淀、有機溶劑萃取、脫水濃縮及結(jié)晶純化等步驟制得，工業(yè)上可實現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn)，純化后純度可達99%以上，滿足醫(yī)藥及科研領(lǐng)域使用需求，制備過程需嚴格控制反應(yīng)條件以保證產(chǎn)物純度。

應(yīng)用

氫溴酸高烏甲素在醫(yī)藥、臨床及科研領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。氫溴酸高烏甲素具有鎮(zhèn)痛、解熱、消腫及局部麻醉作用，無成癮性和積蓄作用，廣泛用于緩解癌痛、手術(shù)疼痛、牙痛等中度以上疼痛，也可用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥的輔助治療；同時可作為科研試劑，用于鎮(zhèn)痛機制、抗炎活性及抗腫瘤相關(guān)研究。參考文獻[1]報道氫溴酸高烏甲素屬于“高溶解性”和“中等滲透性”，為介于BCSI類和BCSIII的藥物，對氫溴酸高烏甲素藥品質(zhì)量控制和仿制藥一致性評價具有重要的參考意義。

安全性信息

氫溴酸高烏甲素具有較強毒性，儲存需密封避光，置于2-8℃陰涼干燥處，操作需佩戴防護裝備。

參考文獻

[1]王文麗;張曉明;田向斌;陳軍輝;郭朝暉.氫溴酸高烏甲素的生物藥劑學(xué)分類屬性研究.[J]藥物分析雜志.2023-09-25.