背景及概述

帕馬溴（Pamabrom），是一種重要的醫(yī)藥原料藥，屬于小分子抑制劑，化學分子式為C??H??BrN?O?，CAS號為606-04-2，分子量為348.2，EINECS號為210-103-4，其有效活性成分為8-溴茶堿，核心作用為利尿消腫，是治療痛經(jīng)及經(jīng)前期綜合征的關鍵藥物成分，廣泛應用于醫(yī)藥領域，常與其他藥物配伍制成復方制劑使用。

理化性質

帕馬溴為白色固體，理化性質穩(wěn)定，熔點高于300℃，易溶于甲醇和水，儲存需在冷藏環(huán)境下進行，避免變質影響藥效，其純度可達99%，常用25kg/紙板桶包裝，便于儲存和運輸。帕馬溴化學性質溫和，不易發(fā)生分解反應，與多數(shù)醫(yī)藥中間體兼容性良好，可通過特定化學反應進行結構修飾，優(yōu)化其藥理活性。帕馬溴作用機制是通過促進體內水分代謝，發(fā)揮利尿作用，緩解水潴留，同時輔助改善痛經(jīng)及經(jīng)前期綜合征引發(fā)的不適癥狀，藥理作用明確且副作用較小。

制備工藝

帕馬溴的制備可采用化學合成法，參考文獻[1]報道，以茶堿為原料，經(jīng)溴代反應引入溴原子，再通過胺化、酰化等步驟修飾分子結構，最終制得帕馬溴成品，反應條件溫和、副產(chǎn)物少，生產(chǎn)工藝成熟，可實現(xiàn)規(guī)?；慨a(chǎn)，滿足醫(yī)藥領域的規(guī)?；枨?。

圖1 帕馬溴的合成反應式

主要用途

帕馬溴核心應用于醫(yī)藥領域，主要與對乙酰氨基酚組成復方制劑（如復方氨酚帕馬溴片），用于緩解痛經(jīng)、經(jīng)前期綜合征相關癥狀，每片通常含帕馬溴25mg、對乙酰氨基酚500mg，成人及12歲以上兒童可按劑量服用。該物質需嚴格遵循用藥規(guī)范，12歲以下兒童、妊娠期及哺乳期女性禁用，肝腎功能不全者慎用，過量服用可能引發(fā)惡心、嘔吐等不良反應。目前，其生產(chǎn)工藝不斷優(yōu)化，在婦科用藥領域的應用已得到長期臨床驗證，前景廣闊。

參考文獻

[1]張克軍; 楊永芳; 王慶鵬; 張邦浩; 駱獻麗.一種帕馬溴生產(chǎn)工藝.[P]河南新帥克制藥股份有限公司.2009-09-30.