背景及概述

聚苯乙烯磺酸鈣（Calcium Polystyrene Sulfonate，CAS：37286-92-3），分子式(C?H?O?S)?Ca，分子量223.28，是一種交聯(lián)型陽(yáng)離子交換樹(shù)脂，藥用級(jí)為白色至微黃色粉末，無(wú)臭無(wú)味，不溶于水及多數(shù)有機(jī)溶劑，穩(wěn)定性好，是臨床治療高鉀血癥的經(jīng)典藥物。

圖1 聚苯乙烯磺酸鈣的性狀圖

理化特性

聚苯乙烯磺酸鈣為交聯(lián)聚苯乙烯骨架經(jīng)磺化后形成的鈣鹽樹(shù)脂，粒徑約100–300μm，交換容量≥4.0meq/g。常溫下穩(wěn)定，耐高溫，不被消化酶分解；在腸道內(nèi)不吸收，僅通過(guò)離子交換發(fā)揮作用，最終隨糞便排出，無(wú)全身蓄積風(fēng)險(xiǎn)。

臨床應(yīng)用

聚苯乙烯磺酸鈣適應(yīng)癥為急慢性腎功不全、透析患者、心衰/糖尿病腎病相關(guān)高鉀血癥，也用于預(yù)防透析間期血鉀波動(dòng)。用法：成人每日20g、兒童5–10g，分1–3次，水混懸后口服；起效1–2小時(shí)，持續(xù)4–6小時(shí)。優(yōu)勢(shì)：起效溫和、安全性高、可長(zhǎng)期維持，是高鉀血癥基礎(chǔ)治療藥物。作為醫(yī)保乙類(lèi)藥物，臨床應(yīng)用超50年，是腎科高鉀血癥一線(xiàn)用藥，國(guó)產(chǎn)化成熟、成本可控，制劑以散劑為主（5g/10g），廣泛用于各級(jí)醫(yī)院。參考文獻(xiàn)[1]報(bào)道，高鉀血癥是RAAS-I在CKD治療中應(yīng)用受到限制的主要原因，聚苯乙烯磺酸鈣在RAAS-I所致高鉀血癥的防治中具有重要作用。

制備

以交聯(lián)聚苯乙烯白球?yàn)榛w，經(jīng)濃硫酸或發(fā)煙硫酸進(jìn)行磺化反應(yīng)，控制溫度與時(shí)間，在苯環(huán)上引入磺酸基，生成聚苯乙烯磺酸粗品。反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)水洗、中和、除雜、純化，去除殘留酸及副產(chǎn)物。再加入氯化鈣溶液進(jìn)行離子交換轉(zhuǎn)型，使磺酸基由氫型轉(zhuǎn)化為鈣型。充分?jǐn)嚢璺磻?yīng)至平衡后，過(guò)濾、水洗至中性，經(jīng)干燥、粉碎、篩分，制得藥用級(jí)聚苯乙烯磺酸鈣成品。工藝可控性強(qiáng)，產(chǎn)物交聯(lián)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，離子交換容量高，純度符合藥典標(biāo)準(zhǔn)，適合工業(yè)化連續(xù)生產(chǎn)。

參考文獻(xiàn)

[1]梁建忠;姚筱;李寧.聚苯乙烯磺酸鈣對(duì)CKD患者RAAS-I所致高鉀血癥的防治作用.[J]河南醫(yī)學(xué)研究.2014-12-08.