簡介

枸酸芬那君又名枸櫞酸奧芬那君，其是一種白色或近乎于白色的結晶粉末，略溶于水，微溶于乙醇枸酸芬那君緩釋片原研制劑由德國3M公司開發(fā)，規(guī)格為100 mg，商品名為Norflex。Norflex口服后，2 h達到最大血漿濃度，生物利用度約為81%，消除半衰期為14 h。目前全球共有5個枸酸芬那君緩釋片仿制產(chǎn)品在售，中國尚無枸酸芬那君緩釋片原研進口或仿制產(chǎn)品上市，其在國內有很大的研究價值。此外，國內外也無關于該品緩釋片的工藝，相關研究還在進一步開展[1]。

枸酸芬那君的性狀

藥理作用

枸酸芬那君是一種中樞作用（腦干）化合物，是抗組胺藥苯海拉明的同系物，具有較弱的抗組胺和局部麻醉作用，多以鹽酸鹽和枸櫞酸鹽的形式應用于臨床。目前，枸酸芬那君主要用于緩解骨骼肌痙攣引起的疼痛，其治療作用方式尚未明確，可能與其鎮(zhèn)痛特性有關[1]。

緩釋片的研制方法

通過處方前、處方工藝、質量研究與穩(wěn)定性考察，制備與參比制劑體外釋放行為一致的枸酸芬那君緩釋片，為本品BE試驗提供數(shù)據(jù)支持。研究人員通過相似因子f?評價法，篩選出自研制劑的最優(yōu)化處方；通過研究自研制劑與參比制劑在pH1.0、pH4.5、pH6.8和水四種介質中的釋放行為，并對枸酸芬那君的釋放動力學方程進行擬合，確定自研制劑與參比制劑的釋藥機制；通過建立釋放曲線、含量以及有關物質測定的方法，對自研制劑進行質量研究；通過影響因素試驗、加速試驗及長期試驗對自研制劑進行穩(wěn)定性研究。結果表明自研制劑與參比制劑在pH1.0、pH4.5、pH6.8和水四種介質中的f?值均大于50；建立了HPLC法測定自研制劑釋放曲線、含量以及有關物質，方法學考察結果表明方法系統(tǒng)適用性、線性、重復性、精密度、回收率等均符合要求；穩(wěn)定性研究表明，自研制劑對高溫、高濕和強光照射均較穩(wěn)定[2]。

參考文獻

[1] 邵夢俠,胡華勝,余泓,等. 枸櫞酸奧芬那君緩釋片的制備及體外釋放研究 [J]. 中南藥學, 2021, 19 (11): 2323-2327.

[2] 邵夢俠.枸櫞酸奧芬那君緩釋片的研制[D].江蘇海洋大學[2026-05-07].