鹽酸地芬尼多是一種抗眩暈藥，主要用于緩解眩暈、惡心、嘔吐等癥狀，尤其適用于梅尼埃病、暈動癥（如暈車、暈船）等前庭系統(tǒng)功能障礙引起的相關(guān)不適。它通過抑制前庭神經(jīng)和調(diào)節(jié)嘔吐中樞發(fā)揮作用。

相關(guān)研究

1 李慕恒等研究了鹽酸地芬尼多的制備及其速釋與緩釋制劑的評價。暈動?。∕S）是生活中常見的現(xiàn)象，幾乎每個人一生中都會至少經(jīng)歷一次。鹽酸地芬尼多（DPN）在中國被廣泛用于暈動病的藥物治療，劑量為按需每6-8小時服用25毫克。傳統(tǒng)的DPN片劑可能給進行長時間海上航行的人帶來不便，因為它們需要每天多次服用。本研究旨在開發(fā)并體外評估一種新型DPN“片中片”（TIT）制劑，該制劑作為單劑量單元，旨在促進藥物的快速和緩釋。在預制劑研究中，采用傅里葉變換紅外光譜（FTIR）和差示掃描量熱法（DSC）分析，以探究DPN與輔料之間可能存在的相互作用。采用直接壓片（DC）技術(shù)制備片劑，并以微晶纖維素（MCC）和聚乙二醇（PEO）作為釋藥調(diào)節(jié)劑。本研究采用混合（3水平因子）設計的響應面法（RSM），考察了不同重量的MCC和PEO對核心片體體外藥物釋放及膨脹指數(shù)的影響。結(jié)果表明，PEO含量的增加可促進藥物釋放，而MCC的加入則對釋放產(chǎn)生抑制作用。核心片經(jīng)壓包工藝包覆了一層由MCC和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CMC）組成的速釋外殼，該外殼采用三種不同的重量配比。核心片和TIT均表現(xiàn)出理想的理化性質(zhì)。優(yōu)化后的核心片劑配方（PEO 100 mg，MCC 70 mg）在體外 12 小時后實現(xiàn)了 90% 的藥物釋放率，膨脹指數(shù)為 52%。最終獲得的 TIT 配方（核心片：PEO 100 mg，MCC 70 mg；外層：PEO 70 mg，MCC 300 mg）輔料含量降低，崩解時間縮短。所開發(fā)的 DPN TIT 配方通過單一劑型提供即效和緩釋兩種給藥方式，為提高 MS 治療的便利性和療效提供了一種有前景的方法。[1]

2 Bi, Yu等研究了鹽酸地芬尼多在12種純?nèi)軇┲校?78.15至323.15 K）的固液相平衡溶解度及模型相關(guān)性。測定了鹽酸地芬尼多在12種純?nèi)軇ㄋ⒓状?、乙醇、正丙醇、正丁醇?-戊醇、 N-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、N,N-二甲基乙酰胺（DMA）、二甲基亞砜（DMSO）、乙腈（MeCN）和乙酸]中進行了實驗溶解度測定，測定溫度范圍為278.15至323.15 K，采用稱重法，壓力為0.1 MPa。結(jié)果表明，在298.15 K溫度下，鹽酸二苯尼多在12種純?nèi)軇┲械膶嶒災柗謹?shù)溶解度（10倍）順序為：甲醇(0.1771) > 二甲基亞砜(0.1343) > NMP(0.0725) > 乙酸(0.0601) > DMF(0.0467) > DMA(0.0357) > 乙醇 (0.0336) > 正丙醇 (0.0255) > 正丁醇 (0.0137)≈水 (0.0135) > 1-戊醇 (0.0098) > 甲苯（0.0041），且溶解度隨溫度升高而增加。應用了包括改良阿佩爾布拉特模型、范特霍夫模型和約斯模型在內(nèi)的三種模型，以關(guān)聯(lián)實驗數(shù)據(jù)并分析鹽酸二苯尼多爾的溶解度數(shù)據(jù)?；谙嗨葡嗳菪栽?，根據(jù)漢森溶解度參數(shù)（HSP）和溶劑效應，討論了鹽酸二苯尼多在選定溶劑中的溶解度和混溶性規(guī)律，以預測其溶解度行為。

參考文獻

[1] Li, Mu-heng Preparation and evaluation of immediate and modified release tablets contained diphenidol hydrochloride Scientific Reports (2025), 15(1), 31834