背景及概述^[1]

半枝蓮為唇形科黃芩屬植物，主要分布于湖北、河南、河北、江蘇等地，干燥全草入藥，具有清熱解毒、化瘀利尿等功效，主要用于治療疔瘡腫毒、毒蛇咬傷、水腫、黃疸和腫瘤等。半枝蓮含有多種化學(xué)成分，如黃酮類、二萜類、生物堿、多糖等，與其抗腫瘤、解熱、抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、保肝等活性密切相關(guān)。近年來，研究表明，半枝蓮中的生物堿類成分半枝蓮堿具有確切的抗腫瘤活性， 半枝蓮堿 A可通過上調(diào)Caspase-3和Caspase-9，下調(diào)Bcl-2，進(jìn)而發(fā)揮其體內(nèi)、外抗腫瘤療效。半枝蓮堿B亦對(duì)K562及Hela細(xì)胞均表現(xiàn)為較好的細(xì)胞毒作用。

制備^[1]

取半枝蓮飲片200g， 加入8倍體積的95%乙醇，回流提取2次，每次1h， 合并濾液，揮干，減壓濃縮，混懸于600ml水中， 采用三氯甲烷（200ml） 液液萃取3次后，合并三氯甲烷層，揮干，得提取物4.482g， 其中半枝蓮堿A含量為0.148%，半枝蓮堿B含量為0.089%。

藥代動(dòng)力學(xué)研究^[1]

郭躍龍等人建立了同時(shí)測(cè)定生物樣品中半枝蓮堿A和半枝蓮堿B的LC-MS/MS分析方法，并對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行研究。方法血漿樣品采用乙酸乙酯萃取，BDS Hypersil C18(50mm×2.1mm，2.4μm)色譜柱進(jìn)行梯度洗脫，柱溫40℃，流動(dòng)相為乙腈:0.05%甲酸水溶液，流速為0.25mL/min。電噴霧離子源，MRM模式。大鼠單劑量灌胃500mg/kg半枝蓮提取物后，檢測(cè)半枝蓮堿A和半枝蓮堿B的血藥濃度，DAS軟件對(duì)其血藥濃度-時(shí)間曲線進(jìn)行擬合，統(tǒng)計(jì)矩模型計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果：半枝蓮堿A和半枝蓮堿B在0.512~258.0ng/mL和0.482~241.0ng/mL間線性關(guān)系良好(r2>0.994)；精密度、準(zhǔn)確度、提取回收率和基質(zhì)效應(yīng)、穩(wěn)定性均符合生物樣品分析要求。半枝蓮堿A和半枝蓮堿B的AUC(0-t)分別為(88.69±12.4)μg/L·h和(57.09±9.84)μg/L·h，達(dá)峰濃度分別為(10.22±1.31)ng/mL和(6.27±0.80)ng/mL。結(jié)論：該方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、靈敏，可用于半枝蓮提取物中半枝蓮堿A和半枝蓮堿B體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究。

主要參考資料

[1] 郭躍龍，郭錦瑞，張磊.半枝蓮提取物中半枝蓮堿A和半枝蓮堿B大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究[J].南京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，2016，32(05):479-482.