2,4-二叔丁基-5-硝基苯酚甲酸甲酯常用名：2,4-二叔丁基-5-硝基苯基甲基碳酸酯，CAS：873055-55-1，淺黃色至黃色固體，溶于有機(jī)溶劑（DMSO、氯仿、乙酸乙酯），幾乎不溶于水。2,4-二叔丁基-5-硝基苯酚甲酸甲酯作為醫(yī)藥/農(nóng)藥中間體：用于合成含大位阻酚、硝基、碳酸酯結(jié)構(gòu)的藥物、農(nóng)藥及功能分子，碳酸酯基可水解為酚，進(jìn)一步做醚化、酯化、還原（硝基→氨基）等轉(zhuǎn)化，也可用于制備位阻型抗氧化劑、光穩(wěn)定劑等。

制備方法

在25~35℃條件下，向圓底燒瓶中投入 2,4-二叔丁基-5-硝基苯酚（30g）、4-二甲胺基吡啶（0.73g）、三乙胺（24.16g）與二氯甲烷（120mL）。將反應(yīng)液降溫至0~5℃，于60分鐘內(nèi)緩慢滴加氯甲酸甲酯（16.92g），隨后升溫至25~30℃繼續(xù)反應(yīng)。反應(yīng)結(jié)束后，過(guò)濾反應(yīng)液，濾餅用乙酸乙酯（150mL）洗滌。合并有機(jī)相，在40℃以下減壓蒸餾除盡溶劑。所得粗品溶于乙酸乙酯（3000mL），依次用水（150mL）、5%鹽酸水溶液（150mL）、水（150mL）洗滌，再次蒸干有機(jī)相，得到2,4-二叔丁基-5-硝基苯基甲基碳酸酯（36.6g）[1]。

還原反應(yīng)

5-氨基-2,4-二叔丁基苯基甲基碳酸酯的合成：向25℃下的2,4-二叔丁基-5-硝基苯酚甲酸甲酯（45g，145mmol）四氫呋喃（200mL）、水（80mL）與乙醇（200mL）混合溶液中，加入氯化銨（62.3g，1.16mol）。升溫至50℃，緩慢加入鐵粉（24.4g，436mmol），隨后體系升溫至80℃攪拌反應(yīng)5小時(shí)。反應(yīng)液冷卻至25℃后過(guò)濾，濾餅用乙酸乙酯洗滌（3×30mL）。向?yàn)V液中加水（100mL），再用乙酸乙酯萃?。?×300mL）。合并有機(jī)相，經(jīng)無(wú)水硫酸鎂干燥、過(guò)濾，于45℃減壓濃縮，得到目標(biāo)化合物，產(chǎn)物為綠色固體，收率79%（38g）[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] LAURUS LABS PRIVATE LIMITED. PROCESSES FOR THE PREPARATION OF IVACAFTOR:WO2016055274W[P]. 2017-03-09.

[2] LOCKI THERAPEUTICS LIMITED. USP5 BINDING SURVIVAL-TARGETING CHIMERIC (SURTAC) MOLECULES & USES THEREOF:EP2022050219W[P]. 2022-07-14.