乙烯基磺酰氯為無色至淡黃色透明液體，溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、THF 等有機溶劑；微溶于水，用于引入乙烯磺?；瑯嫿ɑ酋０?、磺酸酯等功能分子，也可制備聚離子液體、功能聚合物與水凝膠，還可合成β-內酰胺類抗生素、除草劑及染料。

制備方法

往25mL單口燒瓶中加入2?氯乙烷磺酰氯(2.57g，15.8mmol)和10mL乙醚，在?60℃溫度下緩慢滴加2,4,6?三甲基吡啶(2.30g，19.0mmol)的乙醚(5mL)溶液，反應10min后移至25℃再反應50min，冰浴下加入2mL濃度為1％的硫酸溶液淬滅反應，再用乙酸乙酯(2×20mL)萃取，飽和NaCl洗滌，合并有機相，無水硫酸鈉干燥，減壓抽除溶劑后得1.5g化合物乙烯基磺酰氯，無色油狀物，收率75.2％[1]。

反應實例

N?(4?((3?(3,5?二甲氧基苯基)?7?((2?甲基?6?(乙烯磺酰胺基)苯基)氨基)?2?氧代?3,4?二氫嘧啶[4,5?d]嘧啶?1(2H)?基)甲基)苯基)乙烯磺酰胺 (LX03)的合成：往25mL雙口燒瓶中加入5(200mg，0.39mmol)、三乙胺(87mg，0.86mmol)和12mL干燥的二氯甲烷，氮氣保護，在冰鹽浴下攪拌10min，緩慢加入化合物8乙烯基磺酰氯(108mg，0.76mmol)的二氯甲烷(1mL)溶液，反應4h，TLC監(jiān)控原料至反應完全(石油醚:乙酸乙酯:甲醇＝10:10: 1)，加入5mL冰水淬滅反應，乙酸乙酯(20mL×3)萃取，依次用飽和碳酸氫鈉、飽和NaCl洗滌，合并有機相，無水硫酸鈉干燥，減壓抽除溶劑，殘余物經硅膠柱層析純化得到56mg化合物LX03，白色固體，收率21.3％[1]。

N?(3?[5?溴?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?3?羰基]?2,4?二氟苯基)乙烯?1?磺酰胺的合成：在100mL圓底燒瓶中置入3?[5?溴?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?3?羰基]?2,4?二氟苯胺(500mg，1.42mmol，1當量)、吡啶(20mL，248.47mmol，174.99當量)、DMAP(35mg，0.29mmol，0.20當量)、乙烯基磺酰氯(360mg，2.84mmol，2.00當量)、二氯甲烷(20mL)。將所得溶液在室溫下攪拌0.5小時。減壓濃縮反應混合物。將殘余物施加到使用乙酸乙酯/石油醚(1:1)洗脫的硅膠柱上。這得到300mg(48％)的N?(3?[5?溴?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?3?羰基]?2,4?二氟苯基)乙烯?1?磺酰胺，呈白色固體。LCMS(ES+)：m/z 443.80[M+H]⁺[2]。

參考文獻

[1] 中南大學湘雅醫(yī)院. FGFR4抑制劑、組合物及其在藥物制備中的用途:CN202110965475.4[P]. 2021-10-22.

[2] 阿爾維納斯運營股份有限公司,耶魯大學. 用于迅速加速性纖維肉瘤多肽的靶向降解的多環(huán)化合物和方法:CN201980073600.1[P]. 2021-07-23.