概述[1]
人參的有效化學(xué)成分為人參皂苷，目前已從人參中分離出80多種人參皂苷單體成分。有研究報道人參皂苷以細胞膜受體、離子通道、核受體為作用靶點，其藥理作用相當(dāng)廣泛現(xiàn)代研究證明，人參皂苷單體中以20-(R)人參皂苷Rg3的抗腫瘤作用最顯著，臨床廣泛應(yīng)用于各種腫瘤的治療。20(R)-人參皂苷Rg3是由日本著名天然藥物化學(xué)家北川勛于1980年首先制備，并確定其分子式的。參一膠囊是經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市的個腫瘤新生血管抑制劑，其主要成分即為人參皂苷Rg3。
藥理活性[3,4]
抗腫瘤作用：體外實驗結(jié)果顯示，人參皂苷Rg3明顯抑制乳腺癌細胞系(MDA-MB-231, MDA-MB-453,BT-549)的增殖活力，且呈時間劑量依賴性。這種作用的機制可能與抑制核轉(zhuǎn)錄因子(NF-KB)的信號傳導(dǎo)、減少NF-KB p65、抗凋亡蛋白(Bcl-2)的表達，增加天冬氨酸特異性半肌氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、促凋亡蛋白(Bax)的表達和增加乳腺癌細胞對化療藥物的敏感性有關(guān)。
抗糖尿病及其并發(fā)癥作用：糖尿病是一種慢性非傳染性代謝性疾病。KIM等通過db/db糖尿病大鼠體內(nèi)實驗證實，人參皂苷Rg3糖普部分與甜味受體結(jié)合后，刺激腸內(nèi)分泌細胞的分泌，增加血液中胰島素的產(chǎn)生，降低血糖。NIU等采用快速分辨液相色譜/質(zhì)譜(RRLC/MS)的尿代謝組學(xué)方法發(fā)現(xiàn)，用20(S)-人參皂苷Rg3 (20mg/kg)連續(xù)2周干預(yù)后，能明顯降低鏈脈佐菌素(STz)誘導(dǎo)的大鼠血糖值，升高十二烷二酸、海藻糖6-磷酸、甘氨膽酸含量而降低N2,N2一二甲基鳥普、乙酰乙酸與三甲基鳥嘿吟含量。該研究表明，Rg3的降糖機制可能與能量代謝、腸道菌群代謝及核酸代謝有關(guān)。
抗抑郁作用：ZHANG等首次將人參皂苷Rg3應(yīng)用于N一甲基一D天冬氨酸(NMDA)誘導(dǎo)抑郁樣鼠海馬神經(jīng)元(HT22)細胞模型中，發(fā)現(xiàn)Rg3能逆轉(zhuǎn)抑郁樣HT22細胞的凋亡。體內(nèi)研究發(fā)現(xiàn)，灌胃給予100mg/kg人參皂苷Rg3可以明顯逆轉(zhuǎn)慢性不可預(yù)見性應(yīng)激(CUMS)誘導(dǎo)的小鼠抑郁樣行為，縮短小鼠強迫游泳實驗與懸尾實驗中的累積不動時間，恢復(fù)小鼠對糖水的偏好。
抗炎作用：SHIN等在細胞實驗中發(fā)現(xiàn)，20(S)-Rg3能濃度依賴性地抑制炎癥模型中巨噬細胞(RAW264.7)產(chǎn)生一氧化氮(NO)、活性氧簇(ROS)和前列腺素E2(PGE2)水平。
抗血小板聚集作用：彭茗等研究人參皂苷Rg3異構(gòu)體的抗血小板聚集活性差異，結(jié)果發(fā)現(xiàn)尾靜脈給予20(R)-人參皂苷Rg3后，在0-4h，高劑量組的大鼠血漿APPT值從25.3s延長至30.6s，且在0.5，4.0h更為顯著;體外研究中發(fā)現(xiàn)，1mg/mL20(R)-人參皂苷Rg3對二磷酸腺普(ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集抑制率明顯高于空白組。這表明20(R)-人參皂苷Rg3具有抗血小板聚集作用，與肝素作用相似，但比肝素作用溫和并持久。
抗病毒作用：KANG等研究人參皂苷Rg3異構(gòu)體的抗病毒活性，結(jié)果表明兩種人參皂苷Rg3異構(gòu)體對小鼠丫疤疹病毒68 (MHV-68)均有抑制作用，且S型構(gòu)型的作用較R構(gòu)型強。這種作用機制是通過抑制p38或JNK相關(guān)的絲裂原活化蛋白激酶(MAPI)信號傳導(dǎo)，下調(diào)小型衣殼蛋白、病毒膜蛋白表達和抑制病毒的復(fù)制，從而達到抗病毒作用。
人參皂苷Rg3的臨床療效：錐建雷采取100例胃癌術(shù)后患者，隨機分成2組:觀察組和試驗組，每組50例。試驗組在相同的化療前提下，每天服用人參皂苷Rg3兩次，每次20 mg療程為6個周期(30 d為1個周期)，治療后發(fā)現(xiàn)，患者的免疫功能(CD8,CD4,CD3)以及T淋巴細胞轉(zhuǎn)化率情況較觀察組均有改善，表明Rg3能增強患者機體免疫功能，改善臨床療效。趙燕選取70例鼻咽癌患者，以單純放射治療為對照組、人參皂苷Rg3+放療為研究組，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，研究組的總有效率(91.4%)明顯高于對照組(71.4%)，且藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率低。人參皂苷Rg3還能明顯提高晚期非小細胞肺癌患者的疾病控制率，改善患者的生活質(zhì)量，從而延長癌癥患者生存期。綜上所述，人參皂苷Rg3作為人參的主要活性成分之一，其化學(xué)成分復(fù)雜，具有多靶點、多途徑的藥理活性，且較化學(xué)藥物毒性小，耐藥性低。
生長抑制作用[2]
人參皂苷作為從人參皂苷中分離出的一種單體，研究發(fā)現(xiàn)人參皂苷是一種有效的分化誘導(dǎo)劑，服用人參皂苷可延緩疾病進展，提高患者的生存率。近年來胃癌發(fā)病率呈上升趨勢，人參皂苷可作為臨床治療胃癌的輔助用藥，能夠降低化療藥的副作用。許多研究報道，含有人參皂苷中藥制劑能抑制多種腫瘤細胞生長，誘導(dǎo)腫瘤細胞的分化，尤其對胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、卵巢癌、白血病等多種腫瘤的發(fā)生、發(fā)展有明顯的抑制作用。
參考文獻
[1] 王洪羽,金宏,劉威,高連叢,韓柳.人參皂苷Rg3抗腫瘤作用的研究進展[J].世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘,2018,18(68):50-51.
[2] 汪彥君,胡海燕,王婷,陳蕾.人參皂苷Rg3對胃癌(SNU-216)細胞的生長抑制作用[J].人參研究,2019,31(02):18-19.
[3] 楊玉,陳春林.人參皂苷Rg3的藥理作用研究現(xiàn)狀[J].中國臨床藥理學(xué)雜志,2019,35(05):497-500.
[4] 李明晶,楊焱,孫守坤,陳卓,張越.人參皂苷Rg3的研究進展[J].中國老年學(xué)雜志,2017,37(23):6000-6002.