人參皂甙 RG3具有廣泛的藥理活性，其抗腫瘤作用受到廣泛研究，相關(guān)研究表明其能抑制腫瘤細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移并促進(jìn)其凋亡，相關(guān)制劑已成為國家一類抗癌新藥。

Rg3，全稱稀有人參皂苷Rg3(Ginsenoside Rg3),是人參中含量僅為十萬分之三的微量成分。它可全面提高人體免疫功能，可以抵御經(jīng)常性感冒及其它免疫性疾病。

人參皂甙Rg3有S型和R型兩種旋光異構(gòu)體，分別具有不同的生理和生物活性，其中人參皂甙Rg3(S)水溶性和生物活性要高于異構(gòu)體Rg3(R)。人參皂甙Rg3(S)只存在于紅參中，且含量很低，在生參和白參中未檢測到人參皂甙Rg3(S)，人參皂苷Rg3(S)在體內(nèi)外具有抗腫瘤作用、降低血壓、神經(jīng)保護(hù)作用、保護(hù)肝臟作用和抑制血管痙攣等多種功效。除此之外，Rg3(S)還是人參皂甙Rh2前體，而Rh2具有較強(qiáng)抗

人參皂苷是一種固醇類化合物，為四環(huán)三萜類皂苷，是五加科人參屬植物（如：人參、三七及西洋參等）的主要藥效成分?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，人參皂苷具有抗衰老、抗氧化、抗疲勞、抗炎、增強(qiáng)免疫力等多種功效。人參皂苷具有不同程度的抗腫瘤活性，其在抗癌活性構(gòu)效關(guān)系的強(qiáng)弱規(guī)律為：原人參二醇型>原人參三醇型；苷元>單糖苷>二糖苷>三糖苷>四糖苷，其中，人參皂苷Rg3是一種具有二糖苷結(jié)構(gòu)的人參二醇型皂苷，由人參二醇組皂苷

隨著人類疾病譜的改變，腫瘤已成為目前死亡常見原因之一，對人類的威脅日益突出。人參是我國傳統(tǒng)中草藥，其有效化學(xué)成分為人參皂苷，目前已從人參中分離出40多種人參皂苷單體成分。其中，人參皂苷Rg3抗腫瘤作用最顯著，在對腫瘤的治療研究中已被廣泛使用。人參皂苷Rg3是一種四環(huán)三萜皂苷,最早是由日本學(xué)者北川勛在1980年制備和確定其分子式，并提出人參皂苷Rg3具有選擇性抑制腫瘤細(xì)胞浸潤和轉(zhuǎn)移的作用。Rg3同時也是我國自行開發(fā)的第一個在臨床應(yīng)用的抗腫瘤轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)一類中藥抗癌新藥參一膠囊的主要活性成分。參一膠囊不僅在非小細(xì)胞肺癌治療方面有獨(dú)特的優(yōu)勢，而且適用于肺癌、胃癌、結(jié)直腸癌、肝癌、乳腺癌、食道癌、宮頸癌、膀胱癌、白血病及淋巴瘤等多種惡性腫瘤。有研究報道人參皂苷由于它以細(xì)胞膜受體、離子通道、核受體為作用靶點(diǎn)，故其藥理作用相當(dāng)廣泛。

人參的有效化學(xué)成分為人參皂苷，目前已從人參中分離出80多種人參皂苷單體成分。有研究報道人參皂苷以細(xì)胞膜受體、離子通道、核受體為作用靶點(diǎn)，其藥理作用相當(dāng)廣泛現(xiàn)代研究證明，人參皂苷單體中以20-(R)人參皂苷Rg3的抗腫瘤作用最顯著，臨床廣泛應(yīng)用于各種腫瘤的治療。20(R)-人參皂苷Rg3是由日本著名天然藥物化學(xué)家北川勛于1980年首先制備，并確定其分子式的。參一膠囊是經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市的第一個腫瘤新生血管抑制劑，其主要成分即為人參皂苷Rg3。

人參皂苷Rg3具有選擇性地抑制腫瘤細(xì)胞浸潤和轉(zhuǎn)移的作用。人參皂苷Rg3對H22小鼠肝癌，MGC胃癌的肝轉(zhuǎn)移和Wistar大鼠腸癌腹膜轉(zhuǎn)移等動物體內(nèi)移植腫瘤均有明顯抑制作用。體外抗浸潤試驗(yàn)表明，人參皂苷Rg3能明顯抑制小鼠腹水肝癌細(xì)胞、B16FE7黑色素瘤、人小細(xì)胞肺癌和人胰腺癌細(xì)胞的單層浸潤，其機(jī)制主要是通過劑量依賴性抑制溶血磷脂酸導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2+上升，從而抑制了癌細(xì)胞的單層細(xì)胞浸潤。