背景及概述^[1]

興山五味子Schisandra incarnata為五味子科五味子屬植物，產(chǎn)于湖北西部及西南部，果實可供藥用，能收斂、止瀉、止咳。文獻中對該植物的化學(xué)成分及藥 理作用研究較少?；衔锵逦逯?、甘五脂素和右旋表加巴辛皆為從興山五味子中分離得到的已知四氫呋喃型木脂素類化合物。

制備^[1]

興山五味子果實粗粉5kg室溫下以95％乙醇反復(fù)冷浸、滲漉提取5次， 減壓回收溶劑，得到的浸膏懸浮于1L蒸餾水中，以乙醚萃?。?L×4次），合并乙醚層，濃縮至干。取乙醚萃取物190g與硅膠拌樣、烘干后，以濕法裝硅膠柱， 干法上樣，依次以石油醚、石油醚-丙酮、丙酮進行梯度洗脫。石油醚-丙酮(8∶2) 洗脫所得的流份再進行硅膠柱色譜，石油醚-乙酸乙酯（8∶1～3∶1）梯度洗脫， 經(jīng)石油醚-乙酸乙酯（6∶1）流份再經(jīng)反復(fù)硅膠柱色譜及石油醚-丙酮重結(jié)晶純化 得到1（15mg）和2（7mg），其化學(xué)結(jié)構(gòu)經(jīng)波譜分析并與文獻（Canadian Journal  ofChemistry，1981，59:1680;Planta Medica，1989，6:493）對照，分別鑒定為襄五脂素（chicanine）(1)和henricine(2)。

藥理作用^[1]

A549、PC-3、KB和KBvin四種腫瘤細胞株在含25mM的HEPES、0.2%(w/v) 碳酸氫鈉和100μg/ml卡那霉素的10％小牛血清RPMI1640培養(yǎng)液4ml的T-25 燒瓶中，37℃，5%CO2的條件下培養(yǎng)。經(jīng)胰蛋白酶消化后的細胞懸浮液加入96 孔板中，細胞濃度為0.25-1×104/孔。腫瘤細胞加入不同濃度的待測組分在37℃ 培養(yǎng)72小時后，用冰冷的50%三氯乙酸固定并用0.4%的(SRB)染色，待染料溶解后，562nm下測定吸收值。細胞半數(shù)生長抑制時的藥物濃度GI50按照量效數(shù) 據(jù)進行換算。每個實驗重復(fù)三次，吸收值差異小于5%，GI50差異小于30%。以 GI50≤20μg/ml為有效標準?；衔锏募毎净钚詳?shù)據(jù)如表1所示，對肺癌細胞、前列腺癌細胞、鼻咽癌細胞及其耐藥株都具有明顯的細胞毒活性，GI50 值為4.31～10.42μg/mL，并以襄五脂素（chicanine）(1)活性最強（GI50 4.25～6.02μg/mL）。

主要參考資料

[1] CN201310385925.8 四氫呋喃型木脂素在制備抗腫瘤藥物中的用途