背景及概述^[1]

黃楊屬于黃楊科(Buxaceae)黃楊屬（Buxus）植物，常綠灌木，又名(青明矮、千年矮、黃頭艾、萬(wàn)年青、黃木、錦熟黃楊)，主要分布于我國(guó)南部各省、區(qū)及湖北；多分布于溪流的石溝中或溪岸邊；亦有栽培的。黃楊作為藥用植物早已記載于《本草綱目》，說(shuō)它：“葉苦平無(wú)毒”，“主治婦人難產(chǎn)，入達(dá)生散中用，又主暑日生癤；搗爛涂之”。本藥主要有行氣活血、祛濕通絡(luò)、清熱解毒、祛風(fēng)、止血等功能。民間用以治療瘧疾、梅毒、風(fēng)濕、皮炎、和狂犬病。黃楊木粉民間流傳治療“心病”的有效藥物。黃楊屬植物總生物堿一般有降壓作用；黃楊生物堿包括黃楊酮堿作用于迷走神經(jīng)和心臟，產(chǎn)生心博緩慢，局部缺血、竇室傳導(dǎo)阻滯和心肌損傷；有些植物總生物堿對(duì)膽堿酯酶也有抑制作用。

制備^[1]

黃楊酮堿制備如下：高山黃楊地上部分75Kg，粉碎后用90%甲醇加熱回流提取3次，每次8小時(shí)；合并提取液，減壓濃縮至無(wú)甲醇蒸出，得到浸膏1800g，加酸水稀釋調(diào)PH=3，分別用乙酸乙酯萃取2-3次，得到非生物堿部分；酸水液堿化至PH=9，用氯仿萃取3次得到生物堿部分180g，氯仿萃取部分(180g)拌硅膠200g在常壓硅膠柱(硅膠600g)上柱層析，氯仿-甲醇(100：0，50：1，20：1，10：1，2：1)梯度洗脫，用TLC檢測(cè)，得到5個(gè)部分(Fr.1-Fr.5)，氯仿-甲醇50：1的Fr.2(45g)進(jìn)行硅膠柱層析，用石油醚-丙酮(20：1，5：1)洗脫得到Fr.2.1、Fr.2.2兩個(gè)組分，F(xiàn)r.2.1部分(14g)繼續(xù)上硅膠柱用石油醚-丙酮(40：1，20：1，10：1)梯度洗脫，得到石油醚-丙酮（20：1）洗脫液部分，濃縮后分離純化，并用SephadexLH-20進(jìn)一步純化得到cyclomicrobuxinine（KBA01）純品（68mg）；氯仿-甲醇10：1的洗脫部分Fr.4(12g)經(jīng)氨基硅膠柱層析后，用SephadexLH-20進(jìn)一步純化得到dihydrocyclomicrophylline（KBR18）純品（35mg）黃楊酮堿。

主要參考資料

[1]CN201310104292.9四種黃楊生物堿化合物的醫(yī)藥用途