雷替曲塞，化學(xué)名為N?[5?[N?甲基?N?(2?甲基?4?氧代?3,4?二氫喹唑啉?6?甲基)氨基]噻吩?2?甲酰基]?L?谷氨酸，用于治療結(jié)腸、直腸癌等。

?雷替曲塞呈白色或類白色疏松塊狀物或粉末狀，其是一種胸腺合成酶抑制劑，屬于一種喹唑啉葉酸鹽類似物。

雷替曲塞可用于晚期直腸結(jié)腸癌的一線治療。在患者無法接受聯(lián)合化療時，本品可單藥用于治療不適合5-Fu/亞葉酸鈣的晚期直腸結(jié)腸癌患者。

培美曲塞和雷替曲塞作為葉酸類似物，藥動學(xué)特點(diǎn)是相似的，比如，進(jìn)入體內(nèi)后均可經(jīng)還原葉酸載體攝入細(xì)胞被葉酰聚谷氨酸合成酶轉(zhuǎn)化成聚谷氨酸鹽形式貯存于細(xì)胞中。聚谷氨酸鹽代謝物的存在可提高對TS酶的抑制能力、延長藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的作用時間。 除在細(xì)胞內(nèi)被聚谷氨酸化外，二者均不被代謝，主要經(jīng)腎小球過濾和腎小管分泌后以原形經(jīng)尿路排泄（培美曲塞：70%-90%；雷替曲塞：40%-50%），腎功能降低會導(dǎo)致總體清除率下降。因此，腎功能不全者應(yīng)根據(jù)具體的肌酐清除率進(jìn)行不同的劑量調(diào)整，具體參照藥物說明書。雖然培美曲塞和雷替曲塞均不經(jīng)肝臟代謝，但對于肝功能不全患者，劑量如何調(diào)整，二者說明書的表述有所不同。

雷替曲塞是一種特異性胸苷酸合成酶（thymidylatesynthase，TS）抑制劑，最早于1996年在英國研發(fā)上市，隨后被引進(jìn)至法國、澳大利亞、加拿大等多個國家。我國在2010年正式批準(zhǔn)雷替曲塞用于不適合5-氟尿嘧啶（5-FU）/亞葉酸鈣（calciumfolinate，CF）的晚期結(jié)直腸癌患者。