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厄他培南側(cè)鏈新聞專題

由厄他培南側(cè)鏈合成厄他培南
由厄他培南側(cè)鏈合成厄他培南
厄他培南的合成是以4R-羥基L-脯氨酸為原料,通過不同路線合成厄他培南側(cè)鏈,再與1β-甲基碳青霉烯雙環(huán)母核(MAP)經(jīng)過縮合,去保護(hù)基等反應(yīng)得到。
2024/9/13 13:35:20 閱讀量:1915
厄他培南側(cè)鏈Ⅱ的制備
厄他培南側(cè)鏈Ⅱ的制備
厄他培南側(cè)鏈Ⅱ的化學(xué)名3-[(2S,4S)-4-巰基吡咯烷-2-羰酰胺基]苯甲酸鹽酸鹽。厄他培南(Ertapenem,MK-0826,L-749,商品名Invanztm)為美國Merck公司研發(fā)的新型廣譜長效1β-甲基碳青霉烯類抗生素,分別于2001年11月與2002年4月在美國和歐洲上市。本品具有良好的抗菌活性和藥代動(dòng)力學(xué)特性,對(duì)革蘭氏陽性與陰性需氧菌和厭氧菌都有顯著作用。厄他培南側(cè)鏈Ⅱ?yàn)槎蛩嗄厦摫Wo(hù)基側(cè)鏈。
2020/4/22 9:13:11 閱讀量:960
厄他培南鈉的作用及臨床評(píng)價(jià)
厄他培南鈉的作用及臨床評(píng)價(jià)
厄他培南鈉1g肌肉注射后幾乎完全吸收,約 2.3 h后達(dá)血藥峰值,平均生物利用度約為 90%。本品的主要代謝物為β-內(nèi)酰胺環(huán)水解產(chǎn)生的無活性開環(huán)衍生物。本品主要經(jīng)由腎臟消除。健康年輕成人的平均血漿半衰期約為4h,血漿清除率約為1.8 L/h。健康年輕成人接受本品1g靜脈注射后,約80%隨尿液排泄,其中約38%為原型藥物,37%為開環(huán)代謝物。
2019/11/2 13:16:10 閱讀量:5430
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