二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓-11-[10H]酮為半富馬酸喹硫平制備關(guān)鍵中間體。本文簡(jiǎn)述二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓-11-[10H]酮的合成工藝。以簡(jiǎn)單易得的鄰氟硝基苯 (2)及硫代水楊酸 (3)為起始原料反應(yīng)制得 2-硝基-2?-羧基二苯硫醚 (4),經(jīng)硫酸亞鐵還原得到 2-氨基-2?-羧基二苯硫醚 (5),5脫水縮合得到二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓-11-[10H]酮。

二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓-11-[10H]酮是制備喹硫平的關(guān)鍵中間體。喹硫平，一般以半富馬酸鹽的形式出售。它是由英國(guó)AstraZeneca UKlimited(阿斯利康制藥公司)研發(fā)的一種抗精神病藥物，1997年11月，首次在英國(guó)上市，用來(lái)治療精神分裂癥，具有較強(qiáng)的抗精神病作用且引發(fā)較少的錐體外系綜合癥。