利扎曲坦可通過磺酰化、取代及柱層析純化制得，為高選擇性5HT1B/1D受體激動(dòng)劑，可收縮顱內(nèi)血管、抑制神經(jīng)肽釋放，快速緩解偏頭痛急性發(fā)作。

偏頭痛是臨床常見腦血管疾病，發(fā)作后多數(shù)患者感到疲倦、嗜睡、全身無力，需經(jīng)數(shù)天休息才能恢復(fù)。此病為反復(fù)發(fā)作性疾病，部分患者可伴隨終身，嚴(yán)重影響患者的日常生活及工作。流行病學(xué)調(diào)查顯示，偏頭痛在西方國家的發(fā)病率為10%，多數(shù)患者為女性；在我國的發(fā)病率為4.2%～14.6%，男女比例為1∶4，患者人群巨大，一直缺乏有效的藥物治療。自曲坦類藥物上市以來，因該類藥物顯著的療效及較低的副作用，已逐漸成為治療偏頭痛的一線藥物。利扎曲坦主要適用于偏頭痛的治療。利扎曲坦最初由美國默克公司研制開發(fā)，1998年6月首次在美國上市，國外上市劑型包括普通片劑和口腔崩解片。