苯扎貝特為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥。其降血脂作用有兩種機(jī)制，一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性，促進(jìn)極低密度脂蛋白的分解代謝，使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使極低密度脂蛋白的分泌減少。

扎貝特氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，主要用于治療高甘油三酯血癥、高膽固醇血癥、混合型高脂血癥。

Bezafibrate (BM 15075) 是第一個(gè)臨床測試的雙重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（過氧化物酶體增殖物激活受體）聯(lián)合激動(dòng)劑。

Target	Value
PPAR

Bezafibrate是一種降脂纖維酸衍生物。Bezafibrate與xPPARβ結(jié)合的EC50 為5μM。Bezafibrate轉(zhuǎn)錄激活 Xenopus 的PPARβ ，其EC50為1 μM。大鼠脂肪細(xì)胞在Bezafibrate存在下原始培養(yǎng)24小時(shí)，能夠增加涉及過氧化物酶體和線粒體β-氧化的關(guān)鍵基因的mRNA水平。過氧化物酶體β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒堿棕櫚?；D(zhuǎn)移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分別增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate誘使解偶聯(lián)蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍誘導(dǎo)) 和 UCP-3 (3.7倍誘導(dǎo))轉(zhuǎn)錄物線粒體蛋白質(zhì)的增加，而減少了ATP的產(chǎn)率并且可能促進(jìn)了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也會增加脂肪酸移位酶（2倍誘導(dǎo)）的mRNA水平。Bezafibrate能夠以1.9倍誘導(dǎo)引起9,10-[

Bezafibrate治療能夠誘導(dǎo)大鼠附睪白脂肪組織中M-CPT-I (4.5倍誘導(dǎo)), 脂肪酸移位酶(2.6倍誘導(dǎo)) 和 Pref-1 (5.6倍誘導(dǎo))的mRNA水平的增加。 。與控制組相比，服用Bezafibrate會導(dǎo)致野生型和PPARβ-null小鼠的肝臟重量顯著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝臟重量不變。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存儲比控制組小很多(分別少2.8倍和 ~2.6倍)，在同樣方法喂養(yǎng)的PPARα-null的小鼠體內(nèi)并沒有發(fā)現(xiàn)這種效果。與控制組相比，Bezafibrate是能夠引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠體內(nèi)mRNAs編碼脂質(zhì)代謝酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改變。Bezafibrate能誘導(dǎo)大鼠附睪白脂肪組織中UCPs的表達(dá)，并且能通過直接誘導(dǎo) aco 基因的表達(dá)（第7天14.5倍）和過氧化酶體脂肪酸β-氧化改變能量平衡。此外，Bezafibrate顯著降低血漿甘油三酯和瘦素濃度，而無需修改白色脂肪組織PPARγ 水平或者 ob 基因。苯氧芳酸類降血脂藥，并具抗血栓作用。