尼可地爾
| 中文名稱 | 尼可地爾 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[2-硝氧乙基]3-吡啶鍵酰胺;硝煙酸;硝煙脂;尼可地爾;硝煙酯;硝酸煙酰胺乙酯;煙浪丁;尼可地爾(標(biāo)準(zhǔn)品) |
| 英文名稱 | Nicorandil |
| 英文同義詞 | n-[2-(nitroxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide;N-[2-(NITROOXY)ETHYL]-3-PYRIDINECARBOXAMIDE;3-Pyridinecarboxamide, N-[2-(nitrooxy)ethyl]-;SG-75;Dancor;Nitric acid 2-nicotinoylaminoethyl ester;2-(pyridin-3-ylcarbonylamino)ethyl nitrate;2-(pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate |
| CAS號(hào) | 65141-46-0 |
| 分子式 | C8H9N3O4 |
| 分子量 | 211.17 |
| EINECS號(hào) | 265-514-1 |
| 相關(guān)類別 | 原料藥;抗心絞痛藥;心腦血管藥物;藥物;中間體;擴(kuò)張血管;離子通道;膜轉(zhuǎn)運(yùn);原料;小分子抑制劑;Pharmaceutical;Ikorel;reagent;有機(jī)硅化合物;醫(yī)藥原料藥-科研原料;中藥對照品;標(biāo)準(zhǔn)品;添加劑;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機(jī)中間體;雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;化工中間體;對照品-雜質(zhì)對照品;原料藥及中間體;日用化學(xué)品;化學(xué)試劑;醫(yī)用原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Potassium channel;Aromatics;Heterocycles;Cardiovascular APIs |
| Mol文件 | 65141-46-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
尼可地爾 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 92°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 350.85°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.4271 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.7400 (estimate) |
| RTECS號(hào) | US4667600 |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>10mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.70±0.46(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| Merck | 14,6521 |
| InChI | InChI=1S/C8H9N3O4/c12-8(7-2-1-3-9-6-7)10-4-5-15-11(13)14/h1-3,6H,4-5H2,(H,10,12) |
| InChIKey | LBHIOVVIQHSOQN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1=NC=CC=C1C(NCCO[N+]([O-])=O)=O |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 65141-46-0 |
Nicorandil (SG-75) 是一種potassium channel激活劑，并且激活了鳥氨酸環(huán)化酶從而增加了環(huán)鳥氨酸的形成。
或煙酰氯鹽酸鹽和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反應(yīng)，得尼可地爾。
煙酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反應(yīng)后，再和濃硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地爾。
| Target | Value |
| Potassium channel |
Nicorandil (100 mM)增加黃素蛋白氧化，但是不影響膜電流，高于10倍的濃度下恢復(fù)mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血?；Ｐ椭校琋icorandil降低細(xì)胞死亡率，該心肌保護(hù)作用被mitoK(ATP)通道阻斷劑5-羥基癸酸阻止，但是不會(huì)被surfaceK(ATP)通道阻斷劑HMR1098影響。 Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL陽性，細(xì)胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和線粒體內(nèi)膜電位(Delta(Psi)(m))的損耗。通過熒光激活細(xì)胞分選儀對熒光Delta(Psi)(m)-指示劑，四甲基若丹明乙酯(TMRE)著色的細(xì)胞分析表明，Nicorandil以濃度依賴的方式防止Delta(Psi)(m)去極化(EC(50)大約40 mM，飽和度為100 mM)。在兩個(gè)轉(zhuǎn)染的細(xì)胞中，Nicorandil激活微弱的內(nèi)向整流，格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T細(xì)胞中，Nicorandil優(yōu)先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。 Nicorandil (100 mM)顯著抑制TUNEL陽性核的細(xì)胞數(shù)量，并增加20 mM H2O2誘導(dǎo)的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil濃度依賴性防止防止H2O2誘導(dǎo)的DeltaPsim損失。
Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)結(jié)合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天顯著防止改變，并使酶活性恢復(fù)到接近正常大鼠的水平。化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶性粉末，無臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，幾不溶于乙醚或苯。熔點(diǎn)88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1200-1300口服，800-1000靜脈注射。用途
抗心絞痛藥。有選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，持續(xù)增加冠脈流量，抑制冠脈痙攣的作用。用于各種心絞痛。用途
用于冠心病、心絞痛的預(yù)防生產(chǎn)方法
1.6g硝酸氨乙酯硝酸鹽溶于含水四氫呋喃中，加入4.3g碳酸鉀溶于水的溶液后，再在0-5℃下加入3g煙酰氯鹽酸鹽。反應(yīng)結(jié)束后，分出四氫呋喃層，處理后濃縮，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地爾。或煙酰氯鹽酸鹽和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反應(yīng)，得尼可地爾。
煙酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反應(yīng)后，再和濃硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地爾。
安全信息
尼可地爾 化學(xué)藥品說明書
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1971 | 尼可地爾 Nicorandil | 65141-46-0 | 50mg | 647.01元 |
| 2026/07/06 | S1971 | 尼可地爾 Nicorandil | 65141-46-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1064.42元 |