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替諾昔康

替諾昔康

中文名稱替諾昔康
中文同義詞替諾昔康(標準品);4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物;4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物;替諾昔康溶液,100PPM;替諾昔康/4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物;4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物;噻吩喜康;替諾喜康
英文名稱Tenoxicam
英文同義詞4-Hydroxy-2-methyl-N-pyridin-2-yl-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide (Tenoxicam);MOBIFLEX;tilcotil;3-Chlorosulfonyl-2-thiophene carboxylic acid methy;Do1men;4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxamidel,1-dioxide;2H-Thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-, 1,1-dioxide;4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyrimidinyl-2H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide
CAS號59804-37-4
分子式C13H11N3O4S2
分子量337.37
EINECS號620-500-8
相關(guān)類別小分子抑制劑;原料藥;醫(yī)藥中間體;非甾體消炎藥;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥原料;雜質(zhì)對照品
Mol文件59804-37-4.mol
結(jié)構(gòu)式替諾昔康 結(jié)構(gòu)式

替諾昔康 性質(zhì)

熔點209-2130C (dec)
密度1.4737 (rough estimate)
折射率1.6390 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度幾乎不溶于水,微溶于二氯甲烷,極微溶于無水乙醇。溶于酸和堿溶液。
酸度系數(shù)(pKa)pKa1 5.3, pKa2 1.1(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色到黃色到綠色
水溶解性61.9mg/L(32 ºC)
主要應(yīng)用藥物
藥物小分子
InChIInChI=1S/C13H11N3O4S2/c1-16-10(13(18)15-9-4-2-3-6-14-9)11(17)12-8(5-7-21-12)22(16,19)20/h2-7,17H,1H3,(H,14,15,18)
InChIKeyLZNWYQJJBLGYLT-UHFFFAOYSA-N
SMILESS1(=O)(=O)C2C=CSC=2C(O)=C(C(NC2=NC=CC=C2)=O)N1C
CAS 數(shù)據(jù)庫59804-37-4

替諾昔康 用途與合成方法

替諾昔康屬于非甾體抗炎藥,是一種長效解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥物。用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病,具有口服吸收迅速,起效快等顯著效果,給藥后半小時即可解除疼痛,但長期服用會導(dǎo)致腹痛、惡心、消化不良、嘔吐,甚至?xí)p害肝功能。Tenoxicam是一種有效的自由基清除劑,IC50為56.7 μM。

COX-1

COX-2

Tenoxicam (Ro-12-0068) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID).

Tenoxicam (Ro-12-0068) was administered intraperitoneally immediately after BCAO. Histological analyses show that ischemia produced significant striatal as well as hippocampal lesions which were reversed by the Tenoxicam (Ro-12-0068) treatment. Tenoxicam (Ro-12-0068) also significantly reduced, to control levels, the increased myeloperoxidase activity in hippocampus homogenates observed after ischemia.

化學(xué)性質(zhì) 
從二甲苯得結(jié)晶,熔點209-213℃(分解)。黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭無味。較易溶于二甲亞砜,難溶于二氯甲烷、丙酮、氯仿或冰醋酸,極難溶于乙醇、甲醇或乙醚,幾不溶于水。亞急性毒性(m/kg):大鼠最大無影響量為每日4,狒狒為5,狗為0.5。慢性毒性:狒狒每日給予lmg/kg,可見消化性潰瘍和腎乳頭的病變。
用途 
替諾昔康屬消炎解熱鎮(zhèn)痛藥,與吡羅昔康解熱鎮(zhèn)痛、抗炎作用及用途相似,但療效較快,維持時間較長,還有抑制血小板聚集作用。其對淋巴細胞、單核細胞、嗜堿細胞釋放有明顯的抑制作用,對環(huán)氧酶和脂氧酶可產(chǎn)生雙重的抑制。起效快,約30min即可解除疼痛,長效,半衰期長達70~90h,可每日一次給藥。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、退化性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髖關(guān)節(jié)周炎、勞損、扭傷、急性痛風(fēng)等。耐受性較好。
生產(chǎn)方法 
3-羥基噻吩-2-甲酸甲酯經(jīng)氯化為3-氯噻吩2-甲酸,用亞硫酸氫鈉對氯進行親核取代后,再甲酯化,生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯(Ⅱ),氯化使磺基成為磺酰氯,再對2-甲氨基乙酸乙酯進行?;缓笤诩状尖c作用下環(huán)合,最后和2-氨基吡啶反應(yīng)生成替諾昔康。

安全信息

危險品標志T,Xi
危險類別碼23/24/25-36/37/38
安全說明36/37/39-45-36-26-36/37
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany2
RTECS號XJ9095060
海關(guān)編碼2934.99.3000
危險等級6.1
存儲類別6.1C - 可燃,急性毒性 類別3
毒性化合物或者引起慢性影響的化合物
危險性類別急性毒性 類別3 經(jīng)皮
急性毒性 類別3 吸入
急性毒性 類別3經(jīng)口

MSDS信息

提供商 語言
英文
英文

替諾昔康 化學(xué)藥品說明書

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/07/06S2512替諾昔康
Tenoxicam
59804-37-450mg788.26元
2026/06/06T2750替諾昔康
Tenoxicam
59804-37-45g30元
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