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沙丁胺醇

沙丁胺醇

中文名稱沙丁胺醇
中文同義詞柳丁氨醇;舒喘靈;舒喘寧;Α-[(叔丁基胺)甲基]-4-羥基-M-二甲苯-Α,Α′-二醇;甲醇中沙丁胺醇溶液標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);4-(2-(叔丁基氨基)-1-羥基乙基)-2-(羥甲基)苯酚;沙丁胺醇D9;舒喘靈 溶液
英文名稱Salbutamol
英文同義詞sultanol;Albuterol, α-[(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α,αμ-diol;4-Hydroxy-3-hydroxymethyl-α-[(tert-butylamino)methyl]benzyl alcohol;rac-(R*)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-α-[[(tert-butyl)amino]methyl]benzyl alcohol;(S)-1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(1,1-dimethylethylamino)ethanol;(S)-1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol;(S)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-α-[[(tert-butyl)amino]methyl]benzyl alcohol;2-(Hydroxymethyl)-4-[(S)-1-hydroxy-2-[(1,1-dimethylethyl)amino]ethyl]phenol
CAS號(hào)18559-94-9
分子式C13H21NO3
分子量239.32
EINECS號(hào)242-424-0
相關(guān)類別小分子抑制劑;瘦肉精類;細(xì)胞生物學(xué);法醫(yī)和獸醫(yī)標(biāo)準(zhǔn)品;原料藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)藥原料;減肥原料;保健品;Steroids & Hormones - 13C & 2H;CELLCEPT;11;平喘藥物;雜質(zhì)對(duì)照品;原料;化工原料;化藥雜質(zhì);化藥雜質(zhì)-沙丁胺醇;醫(yī)藥原料藥
Mol文件18559-94-9.mol
結(jié)構(gòu)式沙丁胺醇 結(jié)構(gòu)式

沙丁胺醇 性質(zhì)

熔點(diǎn)157-160℃
沸點(diǎn)381.97°C (rough estimate)
密度1.0700 (rough estimate)
折射率1.4800 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度微溶于水,溶于乙醇(96%)。
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.07(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain);10.37(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性17.95g/L(25 ºC)
Merck13,215
BRN6405698
Henry's Law Constant1.5×1010 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015)
BCS Class3
穩(wěn)定性穩(wěn)定,但對(duì)光敏感。與強(qiáng)氧化劑不相容。
主要應(yīng)用clinical testing
InChI1S/C13H21NO3/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3
InChIKeyNDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC(C)(C)NCC(O)c1ccc(O)c(CO)c1
LogP0.64
CAS 數(shù)據(jù)庫18559-94-9(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息1,3-Benzenedimethanol, .alpha.1-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy- (18559-94-9)

沙丁胺醇 用途與合成方法

沙丁胺醇又稱舒喘靈、舒喘寧、喘特寧、嗽必妥、喘樂寧、羥甲叔丁腎上腺素,是臨床上常用的一種平喘藥,屬選擇性β2受體激動(dòng)劑,能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。用于哮喘患者,其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相同。

Salbutamol.png

沙丁胺醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)與異丙腎上腺素近似,作用與后者相當(dāng)或略強(qiáng)。在氣管內(nèi)吸收較慢,且不易被硫酸酯酶破壞,故作用強(qiáng)而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲反應(yīng)物質(zhì)的釋放,防止支氣管痙攣。本品對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。

沙丁胺醇的適應(yīng)癥:

1、用于預(yù)防和治療支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣(喘鳴)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支氣管炎的維持治療,緩解急性支氣管痙攣和預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘。
2、沙丁胺醇為短效選擇性β2-受體激動(dòng)藥,輕、中度哮喘對(duì)吸入劑型反應(yīng)快速。氣霧劑規(guī)則吸入的效果比按需用藥的效果差,吸入劑型不適于作長期、單一使用。
3、現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為主要作用于呼吸系統(tǒng)的藥物中的平喘藥。
本信息由Chemicalbook曉楠編輯(2015-09-18)。

沙丁胺醇可采用多種途徑給藥??诜o藥可用于頻發(fā)性或慢性哮喘控制癥狀和預(yù)防發(fā)作,氣霧吸入給藥除直接作用于呼吸道平滑肌外,小部分被吸收,循支氣管靜脈進(jìn)入右心室然后又進(jìn)入肺循環(huán),所以這種給藥方法最快,對(duì)心臟作用最小。 而口服則在血藥濃度達(dá)到有效水平時(shí)方能發(fā)揮作用,并對(duì)心臟有一定的不良反應(yīng),故目前推薦氣霧吸入給藥。一般作為臨時(shí)用藥,有哮喘發(fā)作預(yù)兆或哮喘發(fā)作時(shí),噴霧吸入,每次吸入100~200μg,即1~2噴,必要時(shí)可每隔4~8小時(shí)吸入1次,但24小時(shí)內(nèi)最多不宜超過8噴。口服制劑:沙丁胺醇片劑,每片2mg; 小于5歲,每次0.5~1mg; 5~ 14歲,每次2mg,每日3~4次。沙丁胺醇緩釋片,每片8mg,成人及12歲以上兒童,每次1片,每日2次。丁胺醇緩釋膠囊,每片4mg、8mg,成人1次8mg,兒童用量遵醫(yī)囑,每日2次。
氣道吸入制劑:丁胺醇?xì)忪F劑,每噴0.1mg,每次1~2噴,每日3~4 次。沙丁胺醇霧化溶液,濃度0.5%,每次0.01~0.03ml/kg,用2~3ml生理鹽水稀釋,霧化吸入,每4~6小時(shí)霧化吸入1次。丁胺醇干粉劑,每囊泡0.2mg,每次1囊泡,每日3~4次。沙丁胺醇?xì)忪F劑(萬托林氣霧劑),每瓶總重18g,內(nèi)含沙丁胺醇20mg,可噴200次,每噴0.1mg,每日3次。(1) 同時(shí)應(yīng)用其他腎上腺素受體激動(dòng)藥者,其作用與不良反應(yīng)均可能加重。
(2) 并用茶堿類藥時(shí),可增加松弛支氣管平滑肌的作用,也可能增加不良反應(yīng)。
(3) 避免與單胺氧化酶抑制藥及三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用。

沙丁胺醇的常見副作用包括搖晃、頭痛、心跳過速、暈眩,以及焦慮等。嚴(yán)重副作用則包含惡化支氣管痙攣、心律不整,以及低血鉀。妊娠和哺乳期間可以給藥,但其安全性尚未完全明了。本品屬于速效型β2腎上腺素受體激動(dòng)藥,可促進(jìn)平滑肌舒張。

1. 本品的支氣管擴(kuò)張作用可被β受體阻斷劑心得安所拮抗,因此不宜與心得安同服。
2. 長期使用,與異丙腎上腺素一樣,可能形成 耐受性,不僅療效降低,而且由于對(duì)體內(nèi)交感神經(jīng)遞質(zhì)引起耐受性,可能有加重哮喘的危險(xiǎn)。
3. 副作用主要有惡心、頭痛,偶有肌肉震顫、心悸、血壓波動(dòng),一般在減量后可消失,嚴(yán)重者應(yīng)停藥。
4. 心血管功能不全、高血壓病人慎用。1.禁忌證:對(duì)本藥或其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者。
2.慎用:高血壓患者,青光眼患者,糖尿病患者,嗜鉻細(xì)胞瘤患者,有動(dòng)脈瘤病史者,對(duì)擬交感神經(jīng)藥物異常敏感者,冠狀動(dòng)脈供血不足者,甲狀腺功能亢進(jìn)患者,心律失?;颊?,特發(fā)性主動(dòng)脈瓣肥厚性狹窄患者,老人、孕婦、哺乳期婦女。
3. 不良反應(yīng):較常見的沙丁胺醇不良反應(yīng)有震顫、惡心、心悸、頭痛、失眠、心率增快或心搏異常強(qiáng)烈。較少見的不良反應(yīng):頭暈、目眩、口咽發(fā)干。罕見肌肉痙攣,過敏反應(yīng)。此外,還可見低鉀血癥 (劑量過大時(shí)) 及口、咽刺激感。長期用藥亦可形成耐受性,不僅療效降低,且可能使哮喘加重。
4.交叉過敏:對(duì)其他腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者也可能對(duì)本藥過敏。
5.用藥期間應(yīng)監(jiān)測血鉀濃度。使用沙丁胺醇預(yù)防早產(chǎn)的婦女,有患肺水腫的危險(xiǎn),應(yīng)密切監(jiān)測心肺功能。
參考資料:許景峰,楊本明 主編.臨床處方藥物手冊.南京:江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2009.
化學(xué)性質(zhì) 
白色或近白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)157-158℃,易溶于乙醇,溶于水,略溶于乙醚。無臭,味苦。其硫酸鹽為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末。易溶于水,溶于乙醇,不溶于氯仿或乙醚。無臭,味苦。
用途 
該品為選擇性興奮支氣管平滑肌內(nèi)腎上腺素能β2受體,使氣支管舒張而平喘。作用較異丙腎上腺素強(qiáng),維持時(shí)間也長。臨床主要用于支氣管哮喘、喘性支氣管炎等。
用途 
校準(zhǔn)儀器和裝置;評(píng)價(jià)方法;工作標(biāo)準(zhǔn);質(zhì)量保證/質(zhì)量控制
用途 
β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。
用途 
用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等病癥
類別
有毒物品
毒性分級(jí)
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 660 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2707 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性
熱分解排出有毒氮氧化物煙霧
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥
滅火劑
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)類別碼22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說明36-45-36/37-16-7
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
WGK Germany3
RTECS號(hào)ZE4400000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2922504500
存儲(chǔ)類別11 - 可燃固體
危險(xiǎn)性類別急性毒性 類別4 經(jīng)口
危害水生環(huán)境-長期危害 類別3
眼部刺激 類別2
皮膚致敏物 類別1B
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)18559-94-9(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/06/05HY-B1037R沙丁胺醇
Salbutamol (Standard)
18559-94-95 mg300元
2026/06/05HY-B1037R沙丁胺醇
Salbutamol (Standard)
18559-94-910 mg480元

沙丁胺醇 上下游產(chǎn)品信息

上游原料
"沙丁胺醇"相關(guān)產(chǎn)品信息
沙丁胺醇EP雜質(zhì)L 二苯基二羥基硅烷 二甲苯 醚菌酯 乙醇胺 二甲苯麝香 偶氮氯磷 間二甲苯 沙丁胺醇EP雜質(zhì)J 沙丁胺醇EP雜質(zhì)A 沙丁胺醇EP雜質(zhì)D 甲基硫菌靈 沙丁胺醇EP雜質(zhì)G 二乙氨基乙醇 溴甲烷 硫酸沙丁胺醇 N,N-二甲基乙醇胺 左旋沙丁胺醇 左沙丁胺醇
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