10-羥基喜樹堿
| 中文名稱 | 10-羥基喜樹堿 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 喜樹果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮 1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN /(S)-10-羥基喜樹堿;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 10-羥基喜樹堿;10-羥基喜樹堿(羥基喜樹堿,(20S)-10-羥基喜樹堿,(S)-10-羥基喜樹堿);10-羥喜樹堿;(S)-10-羥基喜樹堿;(20S)-10-羥基喜樹堿 |
| 英文名稱 | 10-Hydroxycamptothecin |
| 英文同義詞 | Camptothecae Acuminatae extract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY(SH) |
| CAS號(hào) | 19685-09-7 |
| 分子式 | C20H16N2O5 |
| 分子量 | 364.35 |
| EINECS號(hào) | 805-668-4 |
| 相關(guān)類別 | 中間體;醫(yī)藥原料;喜樹堿系列;中草藥成分;TECANS替康類產(chǎn)品(Anti-cancer);植物提取物;對(duì)照品;中藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥中間體;中藥對(duì)照品;對(duì)照品,標(biāo)準(zhǔn)品;分析標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;生化試劑;植物成分單體;生物堿;標(biāo)準(zhǔn)品 -中藥標(biāo)準(zhǔn)品;比例提取物;雜質(zhì)對(duì)照品;優(yōu)勢(shì) 主打 產(chǎn)品;化學(xué)試劑;醫(yī)用原料;Alkaloids;INTERMEDIATESOFIRINOTECANHCLTRIHYDRATE;Camptothecin series;Natural Plant Extract;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;natural product;Inhibitors;伊立替康雜質(zhì) |
| Mol文件 | 19685-09-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
10-羥基喜樹堿 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 265-270°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 820.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.60 |
| 儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.8 mg/mL，溫和加熱；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形態(tài) | 粉末晶體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.93±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 白色到黃色到橙色 |
| InChI | InChI=1S/C20H16N2O5/c1-2-20(26)14-7-16-17-11(5-10-6-12(23)3-4-15(10)21-17)8-22(16)18(24)13(14)9-27-19(20)25/h3-7,23,26H,2,8-9H2,1H3/t20-/m0/s1 |
| InChIKey | HAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N |
| SMILES | N1C2C(=CC(O)=CC=2)C=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=O |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 19685-09-7(CAS DataBase Reference) |
| Target | Value |
| DNA topoisomerase I |
10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導(dǎo)由人拓?fù)洚悩?gòu)酶I介導(dǎo)的pBR322質(zhì)粒DNA裂解復(fù)合物的形成，EC50 為0.35 μM ，比EC50 為18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內(nèi)皮細(xì)胞(HMEC)的生長(zhǎng)抑制，IC50為0.31 μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50 為0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細(xì)胞也會(huì)劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)顯著抑制Colo 205細(xì)胞的分化，使細(xì)胞周期停滯在G2期，并通過胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25 nM劑量下抑制95%，比125 nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每?jī)商?.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會(huì)引起Colo 205異種移植小鼠顯著的生長(zhǎng)抑制，但沒有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。10-羥基喜樹堿是喜樹堿衍生物；用于癌癥治療的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑，是伊立替康USP相關(guān)化合物A。
安全信息
| 安全說明 | 24/25 |
|---|---|
| 海關(guān)編碼 | 29349990 |
10-羥基喜樹堿 化學(xué)藥品說明書
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2423 | 10-羥基喜樹堿 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 25mg | 647.01元 |
| 2026/07/06 | S2423 | 10-羥基喜樹堿 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 100mg | 974.22元 |
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