7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿
性質(zhì)生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專(zhuān)題
7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 217 °C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 810.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 折射率 | 21.5 ° (C=0.2, THF) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為1mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.13±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 米白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | Consistent with structure |
| 穩(wěn)定性 | DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存1個(gè)月。 |
| InChI | InChI=1S/C22H20N2O5/c1-3-12-13-7-11(25)5-6-17(13)23-19-14(12)9-24-18(19)8-16-15(20(24)26)10-29-21(27)22(16,28)4-2/h5-8,25,28H,3-4,9-10H2,1-2H3/t22-/m0/s1 |
| InChIKey | FJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N |
| SMILES | N1C2C(=CC(O)=CC=2)C(CC)=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=O |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 86639-52-3(CAS DataBase Reference) |
7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿為淡黃色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)：230℃～237℃。SN-38 (NK012)是CPT-11的一種活性代謝物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成頻繁的DNA單鏈斷裂。SN-38 可誘導(dǎo)自噬。
| Target | Value |
|
Topo I
(Cell-free assay) |
SN-38是伊立替康鹽酸鹽（CPT-11）的生物活性代謝物。SN-38引起DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制最強(qiáng)，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11劑量依賴(lài)性地轉(zhuǎn)移寬松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT對(duì)寬松的DNA的位置沒(méi)有影響。SN-38的劑量依賴(lài)性和時(shí)間依賴(lài)性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的細(xì)胞RNA合成的抑制作用小于對(duì)DNA合成和它不抑制蛋白質(zhì)的合成。 SN-38對(duì)P388細(xì)胞造成頻繁的DNA單鏈斷裂。
口服給藥后，SN-38的最高濃度出現(xiàn)在1小時(shí)后，并且未結(jié)合的SN-38內(nèi)酯在小鼠血漿在1000納克/毫升時(shí)百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100納克/毫升的未結(jié)合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人類(lèi)神經(jīng)母細(xì)胞瘤的裸鼠中SN-38內(nèi)酯的AUC大于在非腫瘤息動(dòng)物的量。用途
用于制備鹽酸伊立替康用途
一和伊立替康的活性代謝產(chǎn)物，是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，抑制DNA合成和RNA合成的IC50分別為0.077和1.3μM。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | 45909 | 7-乙基-10羥基喜樹(shù)堿 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 86639-52-3 | 1g | 2826元 |
| 2026/07/06 | S4908 | 7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿 SN-38 | 86639-52-3 | 10mg | 573.3元 |
下游產(chǎn)品