7-乙基-10-羥基喜樹堿，常溫常壓下為淡黃色固體，不溶于水可溶于強極性溶劑例如甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑。7-乙基-10-羥基喜樹堿是植物類化療藥物喜樹堿的衍生物，具有極高的抗腫瘤活性，然而該物質(zhì)的溶解度低，在較高pH下不穩(wěn)定，P-糖蛋白外排以及嚴重的首過效應(yīng)使其口服生物利用度極低。此外，該化合物還可用于基礎(chǔ)生物化學(xué)研究，其中包括活性分子鑒別、藥理實驗、活性篩選等。

圖1 7-乙基-10-羥基喜樹堿的性狀圖

細胞實驗

使用MTT測定法測定體外該物質(zhì)的敏感性。將細胞接種在96孔板中，第二天加入一系列7-乙基-10-羥基喜樹堿。在藥物暴露48小時后，棄去培養(yǎng)基并將板與含有MTT（0.5mg / mL）的培養(yǎng)基一起溫育3小時。加入酸化的（0.02M HCl）十二烷基硫酸鈉（20％），然后測量570nm處的光密度（和背景的670nm），并且與未處理的細胞相比以百分比計算細胞存活率。實驗重復(fù)三次，測定平均IC50值±標準偏差。通過將抗性細胞系的平均IC50值除以相應(yīng)親本細胞系的平均IC 50值來計算每種抗性細胞系的相對抗性。[1]

應(yīng)用

7-乙基-10-羥基喜樹堿是喜樹堿衍生物，喜樹堿為一種吡咯喹啉細胞毒性生物堿，是除紫杉醇之外研究最多的天然抗腫瘤藥物之一，主要存在于在我國特有的珙桐科植物喜樹的果實或根皮中。作為拓撲異構(gòu)酶I抑制劑伊立替康的活性代謝產(chǎn)物， 7-乙基-10-羥基喜樹堿抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分別為0.077 和 1.3 μM。7-乙基-10-羥基喜樹堿是一種具有廣譜抗腫瘤活性的喜樹堿類分子，卻因溶解性問題而難以臨床轉(zhuǎn)化。 其水溶性的小分子前藥伊立替康（CPT-11）已獲批用于結(jié)直腸癌、肺癌、卵巢癌在內(nèi)的多種惡性腫瘤的治療。[2]

儲存條件

7-乙基-10-羥基喜樹堿應(yīng)在低溫下保存，長時間在暴露在空氣中，含量會有所降低。

參考文獻

[1] Stewart CF, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1997;40(3):259-265.

[2] 付曉寧, 欒立標. 7-乙基-10-羥基喜樹堿長循環(huán)脂質(zhì)體的制備及藥動學(xué)研究[J]. 中國新藥雜志, 2008, 17(24):5.