7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿新聞專題
7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿及其衍生物的應(yīng)用
喜樹(shù)堿(camptothecin,CPT),是從植物喜樹(shù)和青脆枝中分離出來(lái)的一種具優(yōu)異抗腫瘤活性的生物堿,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)(E環(huán))、吡啶酮環(huán)(D環(huán))以及20-羥基是喜樹(shù)堿發(fā)揮拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制作用從而達(dá)到抗腫瘤效果的必需基團(tuán),通過(guò)在C7、C9和C10對(duì)喜樹(shù)堿進(jìn)行適當(dāng)修飾,往往能增強(qiáng)喜樹(shù)堿的抗腫瘤效果,而目前在各類(lèi)喜樹(shù)堿衍生物中,7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿,即SN-38,其活性是最高的。
2023/5/24 9:42:18
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7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿的細(xì)胞實(shí)驗(yàn)與應(yīng)用
7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿,常溫常壓下為淡黃色固體,不溶于水可溶于強(qiáng)極性有機(jī)溶劑。7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿是植物類(lèi)化療藥物喜樹(shù)堿的衍生物,具有極高的抗腫瘤活性,然而該物質(zhì)的溶解度低,在較高pH下不穩(wěn)定,P-糖蛋白外排以及嚴(yán)重的首過(guò)效應(yīng)使其口服生物利用度極低。
2023/5/9 9:07:49
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