硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對(duì)Ca2+的攝取，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠狀動(dòng)脈血流量，提高心肌對(duì)缺血的耐受性，同時(shí)能擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈時(shí)并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，對(duì)呼吸功能無(wú)不良影響，特別是對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果最佳，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長(zhǎng)期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運(yùn)動(dòng)性哮喘、賁門失弛緩癥等。
硝苯地平對(duì)血管平滑肌具一定選擇性，對(duì)心臟的直接負(fù)性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。Nifedipine (BAY-a-1040)是一種二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，是有效的血管擴(kuò)張劑，具有鈣拮抗作用。

Target	Value
calcium channel

在培養(yǎng)的人冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Nifedipine顯著濃度依賴性增加eNOS蛋白表達(dá)。 Nifedipine拮抗整個(gè)心血管系統(tǒng)中的L-型鈣離子通道，也阻斷Kv通道，這是相同的超基因家族的成員。 在血管平滑肌細(xì)胞（VSMC）中，Nifedipine劑量依賴性降低[(3)H]-胸苷摻入，總細(xì)胞蛋白含量以及磷酸化的細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)蛋白激酶（ERK）1/2，絲裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊損傷胸主動(dòng)脈血管VSMC中，Nifedipine劑量依賴性抑制增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）的水平。

在大鼠中，Nifedipine（3 毫克/千克）略微降低的收縮和/或舒張期血壓的水平或增加的心臟速率。 在脈絡(luò)膜小動(dòng)脈平滑肌中，Nifedipine（1 μM）產(chǎn)生存儲(chǔ)操作途徑的最大抑制。 在大鼠受傷粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）顯著阻止鹽酸加乙醇誘導(dǎo)的胃粘膜損傷并增加的硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)。在大鼠潰瘍粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）劑量依賴性地促進(jìn)潰瘍愈合并抑制硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)的增加。黃色結(jié)晶。熔點(diǎn)172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于熱甲醇，不溶于水。遇光易變質(zhì)。長(zhǎng)效冠脈擴(kuò)張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。用于治療各種急慢性冠狀功能不全、心絞痛等疾病將鄰硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反應(yīng)，然后冷凍、結(jié)晶，過(guò)濾得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重結(jié)晶即得成品，收率50%。有毒物品高毒口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧;藥用副作用:血壓低,心肌癥,局部血流病變,高血糖,精神病通風(fēng)低溫干燥; 與庫(kù)房食品原料分開(kāi)存放干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水