威靈仙提取物
威靈仙提取物 性質(zhì)
威靈仙提取物為毛茛科植物威靈仙Clematis chinensis Osbeck、棉團(tuán)鐵線蓮Clematis hexapetala Pall.或東北鐵線蓮Clematis manshurica Rupr.的干燥根及根莖提取物，含有白頭翁素、白頭翁內(nèi)酯、甾醇、糖類、皂甙、內(nèi)酯、酚類、氨基酸等成分，臨床常用于治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)、破傷風(fēng)、腮腺炎、急性黃疸肝炎、絲蟲病、麥粒腫、扁桃體炎等病癥。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。威靈仙為毛茛科植物威靈仙Clematis chinensis Osbeck、棉團(tuán)鐵線蓮Clematis hexapetala Pall.或東北鐵線蓮Clematis manshurica Rupr.的干燥根及根莖。又名靈仙，鐵腳威靈仙，鐵掃帚。生于山野、路旁。主產(chǎn)于江蘇、浙江、江西、湖南、湖北、四川等省；棉團(tuán)鐵線蓮主產(chǎn)于東北及山東?。粬|北鐵線蓮主產(chǎn)于東北各省，銷東北、華北各地。攀援性灌木，高4～10米。根多數(shù)叢生，細(xì)長(zhǎng)，外皮黑褐。莖干后黑色，具明顯條紋，幼時(shí)被白色細(xì)柔毛，老時(shí)脫落。葉對(duì)生，羽狀復(fù)葉，全緣。圓錐花序腋生及頂生。苞片葉狀；萼片，花瓣?duì)?，長(zhǎng)圓狀倒卵形，白色。瘦果扁平狀卵形?；ㄆ?～6月。果期6～7月。
圖1為威靈仙含白頭翁素(Anemonin)、白頭翁內(nèi)酯(Anemonol)、甾醇、糖類、皂甙等。棉團(tuán)鐵線蓮根含白頭翁素、生物堿、谷甾醇、肉豆蔻酸及α-亞油酸、β-亞油酸。東北鐵線蓮根含鐵線蓮皂苷A、A′、B、C，皂苷元均為齊墩果酸。1.利膽作用
威靈仙醇提液、水煎液胃內(nèi)注入，均可使大鼠的膽汁分泌增加; 威靈仙醇提液靜注，能迅速促進(jìn)麻醉大鼠膽汁分泌；它還能擴(kuò)張犬總膽管末端括約肌，更有利于膽汁排出。
2.引產(chǎn)作用
威靈仙根稀醇提取液15g(生藥)/kg，肌肉注射，連續(xù)5天，對(duì)小鼠中期妊娠有引產(chǎn)作用，完全產(chǎn)出者占80%以上。
3.抗菌作用
原白頭翁素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性及陰性細(xì)菌和霉菌都有較強(qiáng)的抑制作用。威靈仙根100%煎劑，用紙片法試驗(yàn)，對(duì)金黃色葡萄球菌、志賀氏痢疾桿菌有抑制作用，水浸劑 (1：3) 在試管內(nèi)對(duì)奧杜盎氏小芽孢癬菌有抑制作用。
4.松弛平滑肌作用
威靈仙根煎劑給麻醉犬灌服，可使犬食道蠕動(dòng)節(jié)律增強(qiáng)，頻率增加，幅度增大。能松弛骨鯁患者咽部或食道上段的局部攣縮，增強(qiáng)蠕動(dòng)，使骨松脫。能松弛離體兔、豚鼠腸管平滑肌，有對(duì)抗乙酰膽堿或組織胺的興奮作用。
5.抗利尿作用
威靈仙制劑對(duì)小鼠、大鼠、豚鼠有顯著抗利尿作用。50% 煎劑0.2mL約相當(dāng)于腦垂體后葉素0.1單位的抗利尿作用，且作用時(shí)間較長(zhǎng)，此種作用可能與血壓下降、腎血管收縮作用有關(guān)。
6.鎮(zhèn)痛作用
威靈仙醇提液腹腔注射，小鼠熱板法實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，能提高小鼠痛閾，有明顯的鎮(zhèn)痛作用。
7.對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的作用
威靈仙制劑對(duì)離體蟾蜍心臟，有先抑制后興奮作用，浸劑的藥效比煎劑約大3～5倍。且能使麻醉狗的血壓下降，其煎劑作用較浸液為弱，約小一半。
8.其他作用
威靈仙浸劑對(duì)正常大鼠有顯著增強(qiáng)葡萄糖同化作用，降低尿糖。動(dòng)物試驗(yàn)表明，威靈仙煎劑對(duì)瘧原蟲的抑制率，根莖為54.13%，須根為71.56%。近年有報(bào)道，威靈仙有植物細(xì)胞分裂的作用，對(duì)一些肺部鱗癌，未分化癌及惡性黑色素癌有效。棉團(tuán)鐵線蓮煎劑還有一定抗缺氧作用。性狀鑒別
威靈仙 根莖呈柱狀，長(zhǎng)1.5～3.5cm，偶可達(dá)10cm以上，直徑0.3～1.5cm。表面淡棕黃色，頂端殘留莖基，下側(cè)著生多數(shù)細(xì)根。根呈細(xì)長(zhǎng)圓柱形，稍彎曲，長(zhǎng)7～15cm，直徑0.1～0.3cm。表面黑褐色，有細(xì)縱皺紋。有的皮部脫落，露出黃白色木部。質(zhì)硬脆，易折斷，斷面平坦，木部淡黃色，略呈方形，皮部與木部之間常有裂隙。氣微，味淡。
棉團(tuán)鐵線蓮 根莖呈短圓柱形，長(zhǎng)1～4cm，直徑0.5～1cm。根長(zhǎng)4～20cm，直徑0.1～0.2cm。表面棕色至棕黑色，斷面木部圓形，味咸 。
東北鐵線蓮 根莖呈柱狀，長(zhǎng)1～11cm，直徑0.5～2.5cm。根莖上密生多數(shù)細(xì)根，根長(zhǎng)5～23cm，直徑0.1～0.4cm。表面棕褐色或棕黑色，有多數(shù)明顯縱皺紋，斷面皮部白色，木部較小，近圓形，味辛辣。
以根粗、條勻、斷面灰白色、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、地上殘基短者為佳。
顯微鑒別
威靈仙根橫切面 表皮細(xì)胞1列，外壁較厚，并有棕黑色色素。皮層寬廣，外皮層細(xì)胞排列緊密呈切向延長(zhǎng)，內(nèi)皮層明顯。維管束外韌型，韌皮部狹窄，外側(cè)常有纖維束及石細(xì)胞。形成層明顯木質(zhì)部略呈二原型，細(xì)胞均木化，導(dǎo)管直徑較大，木纖維與木薄壁細(xì)胞壁較厚。在根的基部及老根的韌皮部中可見木化的韌皮纖維及石細(xì)胞。
棉團(tuán)鐵線蓮 與威靈仙根的不同點(diǎn)為： 外皮層細(xì)胞多呈徑向延長(zhǎng)，緊接外皮層的1～2列細(xì)胞壁稍增厚，韌皮部外側(cè)無纖維束及石細(xì)胞。
東北鐵線蓮 與威靈仙根的不同點(diǎn)為： 外皮層細(xì)胞徑向延長(zhǎng)，老根略切向延長(zhǎng)，韌皮部外側(cè)偶有纖維及石細(xì)胞。
威靈仙根粉末 灰黃色。（1）纖維管胞，單個(gè)散在或成束，淡黃色或黃色，呈長(zhǎng)梭形，邊緣不規(guī)則，細(xì)波狀彎曲或略呈齒狀，細(xì)胞間隙成多數(shù)細(xì)小圓孔，壁厚，具緣紋孔或斜紋孔隱約可見，沿胞腔壁具細(xì)密螺紋增厚或螺狀交錯(cuò)的紋理。（2）纖維成束或單個(gè)散在，黃色，呈長(zhǎng)梭狀或長(zhǎng)條形，稍有分枝，壁厚，木化，具稀疏斜紋孔或十字紋孔對(duì)，孔溝較密。（3）石細(xì)胞黃色，類長(zhǎng)方形或類方形，壁厚、孔溝明顯。（4）淀粉粒眾多，單粒類圓形，臍點(diǎn)點(diǎn)狀，復(fù)粒較多，由2～6分粒組成。
理化鑒別
(1)將本品粉末的甲醇提取液放入試管內(nèi)，蒸去甲醇，加入醋酐1ml使溶解，沿管壁滴加濃硫酸，兩液交界面處呈現(xiàn)紅色環(huán)，最后變成藍(lán)色。(2)取粉末的水提取液 (1∶10)，在試管內(nèi)用力振搖后產(chǎn)生持久性泡沫。另分別取提取液各1ml放入兩試管內(nèi)，一管加入5%氫氧化鈉液2ml，另一管加入5%鹽酸液2ml，振搖后兩管泡沫持續(xù)存在的高度相等。(3)取粗粉10g，放入錐形瓶?jī)?nèi)，密閉，加入苯200ml，放置過夜。濾過，回收苯至干，放冷，殘?jiān)?%鹽酸羥胺及10%氫氧化鉀 (1∶1)混合液2ml，在室溫放置10min，加入鹽酸調(diào)pH值至3～4，再加1%三氯化鐵試液1～2ml，則產(chǎn)生紅色沉淀。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過，濾液用相應(yīng)的溶劑適當(dāng)稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計(jì)上測(cè)定其紫外光譜。測(cè)試條件：波長(zhǎng)范圍190～400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴(kuò)張 20nm/cm。結(jié)果威靈仙(Clematis hexapetala Pall.)λmaxPet為 227.0、234.0、260.0、270.0、274.0、331.0(sh)nm，λmaxCHCl3 為245.0、273.5、325.0(sh)nm，λmaxEtOH為207.5、273.0nm， λmaxH2O為210.0、269.0nm。
圖2為威靈仙的紫外光譜
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無水乙醇浸液 4.水浸液威靈仙所含白頭翁素與白頭翁醇為有毒成分，服用過量會(huì)引起中毒。植株的粘液對(duì)皮膚、粘膜有刺激性，接觸過久可使皮膚發(fā)泡，粘膜充血，內(nèi)臟血管收縮，末梢血管擴(kuò)張。內(nèi)服過量可致口腔粘膜灼熱、腫脹，吐瀉，甚者便血，嚴(yán)重者血壓下降，休克。臨床亦有外敷致中毒的報(bào)道。白頭翁素鼠腹腔注射LD50為150mg/kg。祛風(fēng)除濕，通絡(luò)止痛。用于風(fēng)濕痹痛，肢體麻木，筋脈拘攣，屈伸不利，骨哽咽喉。
圖1為威靈仙含白頭翁素(Anemonin)、白頭翁內(nèi)酯(Anemonol)、甾醇、糖類、皂甙等。棉團(tuán)鐵線蓮根含白頭翁素、生物堿、谷甾醇、肉豆蔻酸及α-亞油酸、β-亞油酸。東北鐵線蓮根含鐵線蓮皂苷A、A′、B、C，皂苷元均為齊墩果酸。1.利膽作用
威靈仙醇提液、水煎液胃內(nèi)注入，均可使大鼠的膽汁分泌增加; 威靈仙醇提液靜注，能迅速促進(jìn)麻醉大鼠膽汁分泌；它還能擴(kuò)張犬總膽管末端括約肌，更有利于膽汁排出。
2.引產(chǎn)作用
威靈仙根稀醇提取液15g(生藥)/kg，肌肉注射，連續(xù)5天，對(duì)小鼠中期妊娠有引產(chǎn)作用，完全產(chǎn)出者占80%以上。
3.抗菌作用
原白頭翁素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性及陰性細(xì)菌和霉菌都有較強(qiáng)的抑制作用。威靈仙根100%煎劑，用紙片法試驗(yàn)，對(duì)金黃色葡萄球菌、志賀氏痢疾桿菌有抑制作用，水浸劑 (1：3) 在試管內(nèi)對(duì)奧杜盎氏小芽孢癬菌有抑制作用。
4.松弛平滑肌作用
威靈仙根煎劑給麻醉犬灌服，可使犬食道蠕動(dòng)節(jié)律增強(qiáng)，頻率增加，幅度增大。能松弛骨鯁患者咽部或食道上段的局部攣縮，增強(qiáng)蠕動(dòng)，使骨松脫。能松弛離體兔、豚鼠腸管平滑肌，有對(duì)抗乙酰膽堿或組織胺的興奮作用。
5.抗利尿作用
威靈仙制劑對(duì)小鼠、大鼠、豚鼠有顯著抗利尿作用。50% 煎劑0.2mL約相當(dāng)于腦垂體后葉素0.1單位的抗利尿作用，且作用時(shí)間較長(zhǎng)，此種作用可能與血壓下降、腎血管收縮作用有關(guān)。
6.鎮(zhèn)痛作用
威靈仙醇提液腹腔注射，小鼠熱板法實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，能提高小鼠痛閾，有明顯的鎮(zhèn)痛作用。
7.對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的作用
威靈仙制劑對(duì)離體蟾蜍心臟，有先抑制后興奮作用，浸劑的藥效比煎劑約大3～5倍。且能使麻醉狗的血壓下降，其煎劑作用較浸液為弱，約小一半。
8.其他作用
威靈仙浸劑對(duì)正常大鼠有顯著增強(qiáng)葡萄糖同化作用，降低尿糖。動(dòng)物試驗(yàn)表明，威靈仙煎劑對(duì)瘧原蟲的抑制率，根莖為54.13%，須根為71.56%。近年有報(bào)道，威靈仙有植物細(xì)胞分裂的作用，對(duì)一些肺部鱗癌，未分化癌及惡性黑色素癌有效。棉團(tuán)鐵線蓮煎劑還有一定抗缺氧作用。性狀鑒別
威靈仙 根莖呈柱狀，長(zhǎng)1.5～3.5cm，偶可達(dá)10cm以上，直徑0.3～1.5cm。表面淡棕黃色，頂端殘留莖基，下側(cè)著生多數(shù)細(xì)根。根呈細(xì)長(zhǎng)圓柱形，稍彎曲，長(zhǎng)7～15cm，直徑0.1～0.3cm。表面黑褐色，有細(xì)縱皺紋。有的皮部脫落，露出黃白色木部。質(zhì)硬脆，易折斷，斷面平坦，木部淡黃色，略呈方形，皮部與木部之間常有裂隙。氣微，味淡。
棉團(tuán)鐵線蓮 根莖呈短圓柱形，長(zhǎng)1～4cm，直徑0.5～1cm。根長(zhǎng)4～20cm，直徑0.1～0.2cm。表面棕色至棕黑色，斷面木部圓形，味咸 。
東北鐵線蓮 根莖呈柱狀，長(zhǎng)1～11cm，直徑0.5～2.5cm。根莖上密生多數(shù)細(xì)根，根長(zhǎng)5～23cm，直徑0.1～0.4cm。表面棕褐色或棕黑色，有多數(shù)明顯縱皺紋，斷面皮部白色，木部較小，近圓形，味辛辣。
以根粗、條勻、斷面灰白色、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、地上殘基短者為佳。
顯微鑒別
威靈仙根橫切面 表皮細(xì)胞1列，外壁較厚，并有棕黑色色素。皮層寬廣，外皮層細(xì)胞排列緊密呈切向延長(zhǎng)，內(nèi)皮層明顯。維管束外韌型，韌皮部狹窄，外側(cè)常有纖維束及石細(xì)胞。形成層明顯木質(zhì)部略呈二原型，細(xì)胞均木化，導(dǎo)管直徑較大，木纖維與木薄壁細(xì)胞壁較厚。在根的基部及老根的韌皮部中可見木化的韌皮纖維及石細(xì)胞。
棉團(tuán)鐵線蓮 與威靈仙根的不同點(diǎn)為： 外皮層細(xì)胞多呈徑向延長(zhǎng)，緊接外皮層的1～2列細(xì)胞壁稍增厚，韌皮部外側(cè)無纖維束及石細(xì)胞。
東北鐵線蓮 與威靈仙根的不同點(diǎn)為： 外皮層細(xì)胞徑向延長(zhǎng)，老根略切向延長(zhǎng)，韌皮部外側(cè)偶有纖維及石細(xì)胞。
威靈仙根粉末 灰黃色。（1）纖維管胞，單個(gè)散在或成束，淡黃色或黃色，呈長(zhǎng)梭形，邊緣不規(guī)則，細(xì)波狀彎曲或略呈齒狀，細(xì)胞間隙成多數(shù)細(xì)小圓孔，壁厚，具緣紋孔或斜紋孔隱約可見，沿胞腔壁具細(xì)密螺紋增厚或螺狀交錯(cuò)的紋理。（2）纖維成束或單個(gè)散在，黃色，呈長(zhǎng)梭狀或長(zhǎng)條形，稍有分枝，壁厚，木化，具稀疏斜紋孔或十字紋孔對(duì)，孔溝較密。（3）石細(xì)胞黃色，類長(zhǎng)方形或類方形，壁厚、孔溝明顯。（4）淀粉粒眾多，單粒類圓形，臍點(diǎn)點(diǎn)狀，復(fù)粒較多，由2～6分粒組成。
理化鑒別
(1)將本品粉末的甲醇提取液放入試管內(nèi)，蒸去甲醇，加入醋酐1ml使溶解，沿管壁滴加濃硫酸，兩液交界面處呈現(xiàn)紅色環(huán)，最后變成藍(lán)色。(2)取粉末的水提取液 (1∶10)，在試管內(nèi)用力振搖后產(chǎn)生持久性泡沫。另分別取提取液各1ml放入兩試管內(nèi)，一管加入5%氫氧化鈉液2ml，另一管加入5%鹽酸液2ml，振搖后兩管泡沫持續(xù)存在的高度相等。(3)取粗粉10g，放入錐形瓶?jī)?nèi)，密閉，加入苯200ml，放置過夜。濾過，回收苯至干，放冷，殘?jiān)?%鹽酸羥胺及10%氫氧化鉀 (1∶1)混合液2ml，在室溫放置10min，加入鹽酸調(diào)pH值至3～4，再加1%三氯化鐵試液1～2ml，則產(chǎn)生紅色沉淀。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過，濾液用相應(yīng)的溶劑適當(dāng)稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計(jì)上測(cè)定其紫外光譜。測(cè)試條件：波長(zhǎng)范圍190～400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴(kuò)張 20nm/cm。結(jié)果威靈仙(Clematis hexapetala Pall.)λmaxPet為 227.0、234.0、260.0、270.0、274.0、331.0(sh)nm，λmaxCHCl3 為245.0、273.5、325.0(sh)nm，λmaxEtOH為207.5、273.0nm， λmaxH2O為210.0、269.0nm。
圖2為威靈仙的紫外光譜
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無水乙醇浸液 4.水浸液威靈仙所含白頭翁素與白頭翁醇為有毒成分，服用過量會(huì)引起中毒。植株的粘液對(duì)皮膚、粘膜有刺激性，接觸過久可使皮膚發(fā)泡，粘膜充血，內(nèi)臟血管收縮，末梢血管擴(kuò)張。內(nèi)服過量可致口腔粘膜灼熱、腫脹，吐瀉，甚者便血，嚴(yán)重者血壓下降，休克。臨床亦有外敷致中毒的報(bào)道。白頭翁素鼠腹腔注射LD50為150mg/kg。祛風(fēng)除濕，通絡(luò)止痛。用于風(fēng)濕痹痛，肢體麻木，筋脈拘攣，屈伸不利，骨哽咽喉。