氨氯地平
| 中文名稱 | 氨氯地平 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;氨氯地平;阿洛地平;安氯地平;5-甲基2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯;5-甲基2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯;馬來(lái)酸氨氯地平D4;阿莫洛地平 |
| 英文名稱 | Amlodipine |
| 英文同義詞 | AMLODIPINE MM(CRM STANDARD);Amlodipine∬AmlodipineBesylate/Maleate;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-(2-aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester;ethyl methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;Pelmec;Racemic Amlodipine;3,5-pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor 3-ethyl 5-methyl ester |
| CAS號(hào) | 88150-42-9 |
| 分子式 | C20H25ClN2O5 |
| 分子量 | 408.88 |
| EINECS號(hào) | 1308068-626-2 |
| 相關(guān)類別 | 心腦血管類科研原料藥;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;抗生素類;心腦血管和血液;心血管藥物;抗心絞痛藥;心腦血管藥物;藥物;細(xì)胞生物學(xué);化合物：原料藥;降壓類;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;對(duì)照品;醫(yī)用原料;標(biāo)準(zhǔn)品;無(wú)機(jī)鹽;原料中間體-原料藥;雜質(zhì)對(duì)照品;藥物雜質(zhì)及中間體;其他原料藥;Active Pharmaceutical Ingredients;Dihydropyridine Class Chemicals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Calcium channel;Aromatics;Dihydropyridine;Heterocycles;API;Free Base API;Norvasc;酶抑制劑;化工原料;抗血壓藥物;原料藥及中間體;化學(xué)試劑;原料藥;對(duì)照品;臨床檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì) |
| Mol文件 | 88150-42-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
氨氯地平 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 178-179°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 527.2±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.227±0.06 g/cm3(Predicted) |
| RTECS號(hào) | US7968329 |
| 儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高達(dá) 25 mg/ml）、DMF（高達(dá) 25 mg/ml）或乙醇（高達(dá) 25 mg/ml）。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 8.6 (Uncertain) |
| 形態(tài) | 類白色結(jié)晶粉末 |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | 75.3 mg/L |
| BCS Class | 1 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO、DMF或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。 |
| InChI | InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3 |
| InChIKey | HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(COCCN)NC(C)=C(C(OC)=O)C(C2=CC=CC=C2Cl)C=1C(OCC)=O |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 88150-42-9(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester (88150-42-9) |
氨氯地平是新一代的長(zhǎng)效、堿性二氫吡啶型鈣通道拮抗劑,是第3代鈣拮抗劑的代表。它和其他的二氫吡啶型鈣通道拮抗劑一樣,是通過(guò)細(xì)胞上一種與二氫吡啶相連的位點(diǎn)(N位點(diǎn))起作用,影響鈣通道的特性。它的優(yōu)越性是起效慢,作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),給藥方便及副作用少。由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)及藥理特性,已廣泛用于治療高血壓和心絞痛。氨氯地平可降低鈣離子內(nèi)流，其抑制鈣離子誘導(dǎo)的主動(dòng)脈收縮作用是硝苯地平的2倍。使心肌收縮性下降，心率減慢，血管平滑肌松弛，外周阻力降低，心臟負(fù)荷減輕，從而降低心肌耗氧量。氨氯地平還可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，增加冠狀動(dòng)脈流量，改善缺血區(qū)的供血或供氧，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。
方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和疊氮乙醇在氫化鈉作用下，縮合得到4-(2-疊氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和鄰氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯環(huán)合，最后還原疊氮基得到氨氯地平。
氨氯地平是長(zhǎng)效的鈣通道阻滯劑，可用于治療諸如心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病。
常見(jiàn)副作用包含水腫、疲勞、腹痛，以及惡心。嚴(yán)重副作用包含低血壓或心肌梗死。妊娠和哺乳期間用藥的安全性尚未明朗。老年人及肝臟有問(wèn)題的患者用藥必須減量。化學(xué)性質(zhì)
馬來(lái)酸氨氯地平(Amlodipine Maleate)：C20H25CIN2O5C4H4O4。[88150-47-4]。從乙酸乙酯得白色結(jié)晶，熔點(diǎn)178-179℃。用途
用于治療高血壓和穩(wěn)定型心絞痛。用途
長(zhǎng)效二氫吡啶類鈣拮抗劑。用于高血壓，可單獨(dú)使用或和其它抗高血壓藥物合用，也可用于穩(wěn)定型心絞痛患者。生產(chǎn)方法
方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-芐基氨基乙醇和氫化鈉在四氫呋喃中反應(yīng)，得4-(2-芐氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和鄰氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反應(yīng)，生成的產(chǎn)物氫化還原得到氨氯地平。和馬來(lái)酸成鹽得其馬來(lái)酸鹽。方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和疊氮乙醇在氫化鈉作用下，縮合得到4-(2-疊氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和鄰氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯環(huán)合，最后還原疊氮基得到氨氯地平。
安全信息
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN2811 |
|---|---|
| 危險(xiǎn)等級(jí) | IRRITANT |
| 危險(xiǎn)等級(jí) | 6.1 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 88150-42-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | TDLo orl-chd: 400 mg/kg:BPR AJEMEN 18,581,2000 |
氨氯地平 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S1905 | 氨氯地平 Amlodipine | 88150-42-9 | 50mg | 781.79元 |
| 2026/03/03 | S1905 | 氨氯地平 Amlodipine | 88150-42-9 | 1g | 3030.3元 |