1. 通用名：蘇澤曲林
2. 英文：Suzetrigine，商品名 Journavx
3. CAS 號：2649467-58-1
4. 化學(xué)全稱：4-[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基)-4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基) 四氫呋喃 - 2 - 甲酰氨基] 吡啶 - 2 - 甲酰胺
5. 分子式：\(\boldsymbol{C_{21}H_{20}F_5N_3O_4}\)，分子量 473.40
化工原料分類

細(xì)分：含氟手性四氫呋喃酰胺類鎮(zhèn)痛原料藥

• 關(guān)鍵區(qū)分：不屬于醫(yī)藥中間體，是具備完整鎮(zhèn)痛活性的終產(chǎn)物；合成它的前置化合物才是中間體，藥企采購后僅需制成片劑，無需再化學(xué)合成

6. 純度標(biāo)準(zhǔn)：醫(yī)藥級≥99.8%，手性純度＞99.9%；科研試劑級≥99.98%

二、理化性質(zhì)

1. 外觀：白色至類白色結(jié)晶粉末

2. 溶解性：微溶于水；易溶于 DMSO、甲醇、乙醇、二氯甲烷；幾乎不溶于烷烴類溶劑

3. 穩(wěn)定性：常溫密封避光儲存穩(wěn)定；遇強(qiáng)酸、強(qiáng)堿會水解斷裂酰胺鍵；需避免強(qiáng)氧化環(huán)境

4. 手性特征：多手性中心分子，必須嚴(yán)格控制異構(gòu)體雜質(zhì)，符合歐美藥典申報標(biāo)準(zhǔn)

三、藥物研發(fā)背景

• 2022 年獲 FDA 突破性療法認(rèn)定

• 2025 年 1 月 30 日美國正式上市，商品名 Journavx?

• 定位替代阿片類藥物，解決傳統(tǒng)止痛藥成癮、呼吸抑制、嗜睡等缺陷

四、藥理作用機(jī)制（核心優(yōu)勢）

1. 作用靶點(diǎn)：NaV1.8 電壓門控鈉通道，該通道僅分布在外周痛覺神經(jīng)，不在人腦中樞表達(dá)

2. 鎮(zhèn)痛原理：藥物結(jié)合通道蛋白穩(wěn)定其關(guān)閉狀態(tài)，阻斷鈉離子內(nèi)流，在外周神經(jīng)層面直接切斷疼痛信號向大腦傳遞，不作用于中樞阿片 μ 受體

3. 超高選擇性：對 NaV1.8 的抑制活性是其他鈉通道亞型的31000 倍，幾乎無脫靶副作用

4. 核心特點(diǎn)：無成癮性、無欣快感、無呼吸抑制、無嚴(yán)重中樞鎮(zhèn)靜，不屬于管制精神藥品

五、臨床適應(yīng)癥（FDA 批準(zhǔn)）

1. 各類外科術(shù)后劇痛：骨科置換、整形、普外科、婦科手術(shù)切口疼痛

2. 創(chuàng)傷急性疼痛：骨折、軟組織挫傷、燒傷、關(guān)節(jié)損傷

3. 短期癌性急性疼痛

   不可用于慢性長期疼痛治療

六、標(biāo)準(zhǔn)給藥方案

1. 首劑：空腹口服 100mg（2 片 50mg），餐前 1 小時 / 餐后 2 小時服用

2. 維持劑量：12 小時后，每次 50mg，每 12 小時服用一次，可隨餐服用

3. 禁忌：嚴(yán)禁與強(qiáng)效 CYP3A 酶抑制劑同服；服藥期間禁止食用西柚及西柚制品；重度肝功能不全患者禁用

七、產(chǎn)業(yè)鏈上下游層級

1. 上游：多步手性合成中間體（氟代苯衍生物、手性四氫呋喃羧酸、吡啶酰胺原料等）

2. 蘇澤曲林：終端藥用活性原料藥 API，完成全部化學(xué)合成步驟

3. 下游：制藥企業(yè)直接壓片生產(chǎn) 50mg 口服薄膜衣片成品藥

八、安全與管控說明

1. 管控類別：普通處方藥原料藥，非易制毒、非二類精神管制化學(xué)品，購銷需具備醫(yī)藥化工合規(guī)經(jīng)營資質(zhì)

2. 主要不良反應(yīng)：輕度惡心、頭痛、便秘，發(fā)生率遠(yuǎn)低于氫可酮等阿片復(fù)方制劑，無嚴(yán)重成癮風(fēng)險

3. 儲存要求：密封、陰涼、避光、干燥庫房，溫度 25℃以下，防潮防水解