一、基礎(chǔ)化學(xué)信息

1. CAS 號(hào)：1593673-23-4

2. 分子式：C27H36N2O4，分子量：452.59

3. 藥物分類：短效非二氫吡啶類 L 型鈣通道阻滯劑，維拉帕米結(jié)構(gòu)衍生物，專為鼻腔黏膜吸收設(shè)計(jì)

4. 劑型：鼻噴霧劑（唯一上市劑型）

5. 二、作用機(jī)制

6. 陣發(fā)性室上速（PSVT）根源是房室結(jié)折返電環(huán)路；依曲帕米選擇性阻斷房室結(jié) L 型鈣通道：

1. 抑制鈣離子內(nèi)流，顯著延長房室結(jié)不應(yīng)期、減慢電傳導(dǎo)；

2. 直接打斷折返環(huán)路，快速將異常過速心律轉(zhuǎn)復(fù)為正常竇性心律；

3. 短效特性，作用消退快，不易造成持續(xù)心動(dòng)過緩、低血壓蓄積風(fēng)險(xiǎn)。

8. 三、適應(yīng)癥（FDA 2025.12 獲批）

9. 用于18 歲以上成人，急性發(fā)作、有明顯癥狀的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速（PSVT），患者可居家自行給藥終止發(fā)作；

   僅限確診 PSVT、能自主識(shí)別心悸 / 胸悶 / 頭暈發(fā)作癥狀的穩(wěn)定血流動(dòng)力學(xué)患者。

10. 四、用法用量（鼻內(nèi)專用，嚴(yán)禁口服 / 靜脈注射）

1. 單次標(biāo)準(zhǔn)劑量：70mg，雙側(cè)鼻孔各 1 噴；

2. 療效觀察：用藥后等待 10 分鐘；

3. 補(bǔ)救給藥：10 分鐘癥狀未緩解，可追加第二支 70mg；

4. 24 小時(shí)累計(jì)最大劑量不超過 140mg（兩支）。

12. 五、藥代特點(diǎn)（鼻噴劑核心優(yōu)勢(shì)）

1. 經(jīng)鼻黏膜直接吸收，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度遠(yuǎn)高于口服維拉帕米；

2. 5~10 分鐘起效，血藥 15~30 分鐘達(dá)峰，中位轉(zhuǎn)復(fù)心律時(shí)間 17 分鐘；

3. 短效代謝，給藥后 PR 間期延長效應(yīng) 25~50 分鐘內(nèi)逐步消退，安全性窗口寬。

14. 六、臨床核心數(shù)據(jù)（III 期 RAPID 試驗(yàn)）

1. 依曲帕米組 30 分鐘內(nèi)心律轉(zhuǎn)復(fù)率：64%；安慰劑僅 31%；

2. 基線心率＞170 次 / 分人群應(yīng)答率可達(dá) 82%；

3. 單次給藥 1 小時(shí)后 73% 患者維持正常竇性心律，少數(shù) 3 小時(shí)內(nèi)復(fù)發(fā)可補(bǔ)噴第二劑。

16. 七、常見不良反應(yīng)

1. 鼻腔局部反應(yīng)（最頻發(fā)）：鼻刺痛、鼻塞、流涕、咽喉刺激、味覺異常；

2. 全身心血管輕度反應(yīng)：頭暈、面部潮紅、輕度低血壓、心動(dòng)過緩、疲勞；

3. 少見：惡心、頭痛、視力模糊。

18. 八、禁忌與慎用人群

19. 絕對(duì)禁用

1. 嚴(yán)重低血壓、心源性休克、二度 / 三度房室傳導(dǎo)阻滯（無起搏器）；

2. 重度心衰、病態(tài)竇房結(jié)綜合征；

3. 對(duì)依曲帕米或輔料過敏者；

4. 孕婦、哺乳期、18 歲以下青少年（安全性未確立）。

21. 謹(jǐn)慎使用

1. 同時(shí)服用 β 受體阻滯劑、地爾硫卓、維拉帕米（疊加心動(dòng)過緩 / 低血壓風(fēng)險(xiǎn)）；

2. 腎功能、肝功能中度損傷；

3. 肥厚型梗阻性心肌病。

23. 九、藥物亮點(diǎn)（行業(yè)定位）

1. 全球首款可居家自行使用的 PSVT 急救藥物，此前僅能急診靜脈推注維拉帕米 / 腺苷；

2. 30 余年 FDA 新批 PSVT 專用治療藥，解決患者突發(fā)心悸必須急診的痛點(diǎn)；

3. 短效鈣通道阻滯，相比腺苷更少劇烈胸悶、窒息感不良反應(yīng)，耐受性更佳。

25. 十、研發(fā)與上市信息

1. 研發(fā)企業(yè)：加拿大 Milestone Pharmaceuticals；

2. FDA 批準(zhǔn)時(shí)間：2025 年 12 月 12 日；2026 年初美國正式上市銷售；

3. 規(guī)格：單支噴霧裝置總含依曲帕米 70mg（350mg/mL 澄清溶液）。