二、理化性質(zhì)

1. 外觀：白色至淡黃色固體粉末

2. 溶解性：極易溶于 DMSO；溶于二氯甲烷、THF；微溶于甲醇、乙醇；幾乎不溶于水、烷烴

3. 穩(wěn)定性：

• 常溫密封避光穩(wěn)定；

• 強堿、高溫易發(fā)生磺酰胺水解、手性中心差向異構(gòu)；強氧化劑會破壞多氟芳環(huán)結(jié)構(gòu)；

4. 純度標準：醫(yī)藥申報級≥99.8%，單一雜質(zhì)＜0.1%，手性異構(gòu)體嚴格管控；

5. 儲存：長期 - 20℃低溫密封干燥保存，防潮避光

三、藥理分類與作用機制（First-in-class 首創(chuàng)靶點）

1. 藥物類別

2. 雙重多階段抗病毒機理

1. 早期階段：結(jié)合衣殼六聚體界面，抑制病毒脫殼、核轉(zhuǎn)運、基因組整合，阻止病毒入侵宿主細胞核；

2. 晚期階段：誘導衣殼蛋白過度異常組裝，生成無感染能力的畸形病毒顆粒，阻斷子代病毒釋放；

3. 獨特優(yōu)勢：阻斷宿主因子 CPSF6 與衣殼結(jié)合，對全部 HIV 亞型、多重耐藥毒株均保持高活性，體外 EC??低至 105 pM，抗病毒活性極強。

3. 藥代核心亮點（長效核心優(yōu)勢）

四、臨床獲批適應癥

1. HIV 感染治療（Sunlenca）

2. HIV 暴露前預防 PrEP（Yeztugo，2025 年 FDA 獲批）

五、給藥方案

1. 導入階段：口服片劑連續(xù) 2 周負荷劑量；

2. 維持階段：皮下注射，每 26 周（半年）1 針；

3. 禁忌：禁止與 CYP3A4 強誘導劑（利福平、卡馬西平、苯妥英等）聯(lián)用，會大幅降低血藥濃度失效。

六、不良反應與安全性

1. 注射局部反應（最常見）：紅腫、疼痛、硬結(jié)；

2. 全身反應：惡心、頭痛、腹瀉 / 便秘、輕度轉(zhuǎn)氨酶一過性升高；

   無嚴重肝、腎、骨髓重度毒性，適合長期慢性給藥。

七、產(chǎn)業(yè)鏈層級區(qū)分

1. 上游：鹵代吡啶、吲唑中間體、多氟苯磺酰氯、手性胺砌塊（醫(yī)藥中間體，無藥理活性）；

2. 本品（來那卡帕韋）：抗病毒 API 原料藥，具備完整抑制 HIV 活性；

3. 下游：藥企制劑加工 —— 口服薄膜衣片、長效皮下混懸注射液。