1. 通用名：來那卡帕韋鈉鹽（也譯作來那帕韋鈉）

2. 英文：Lenacapavir Sodium

3. CAS 號：2283356-12-5

4. 化學全稱：鈉 (4 - 氯 - 7-(2-((S)-1-(2-((3bS,4aR)-5,5 - 二氟 - 3-(三氟甲基)-3b,4,4a,5 - 四氫 - 1H - 環(huán)丙烷 [3,4] 環(huán)戊并 [1,2-c] 吡唑 - 1 - 基) 乙酰胺基)-2-(3,5 - 二氟苯基) 乙基)-6-(3 - 甲基 - 3-(甲基磺?；? 丁 - 1 - 炔 - 1 - 基) 吡啶 - 3 - 基)-1-(2,2,2 - 三氟乙基)-1H - 吲唑 - 3 - 基)(甲基磺酰基) 酰胺

5. 分子式：\(\boldsymbol{C_{39}H_{31}ClF_{10}N_{7}NaO_{5}S_{2}}\)

6. 分子量：990.30

7. 原料分類：藥用終產(chǎn)品 API（鈉鹽藥用晶型）、首創(chuàng) HIV 衣殼抑制劑原料藥；游離酸成鈉鹽后為制劑唯一上市藥用形態(tài)，不可再轉(zhuǎn)化其他中間體。

二、理化性質(zhì)

1. 外觀：淺黃至黃色結(jié)晶固體，存在穩(wěn)定藥用晶型 I、II，晶型 I 為制劑專用晶型

2. 溶解性：幾乎不溶于純水；易溶于 PEG300、DMSO、二氯甲烷、THF；微溶于甲醇、乙醇；適配皮下注射溶劑體系

3. 酸堿特征：分子磺酰胺基團顯弱酸性，與氫氧化鈉 1:1 中和成鈉鹽；pKa≈6.7，生理 pH 下穩(wěn)定解離

4. 穩(wěn)定性

• 密封、-20℃避光干燥可儲存 2 年；常溫短期穩(wěn)定

• 強堿、高溫易發(fā)生磺酰胺水解、手性中心差向異構(gòu)，產(chǎn)生阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體雜質(zhì)

• 強氧化劑會破壞多氟芳環(huán)、環(huán)丙烷吡唑母核

5. 純度標準

• 醫(yī)藥申報級：≥99.8% HPLC，單一雜質(zhì)＜0.1%，阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體嚴格控制

• 工業(yè)合成級：≥99.0%

三、與來那卡帕韋游離酸核心區(qū)別

四、藥理作用機制（與游離酸活性完全一致）

1. 結(jié)合衣殼六聚體保守口袋，同時阻斷病毒早期脫殼入核、晚期顆粒組裝釋放兩大生命周期階段

2. 阻斷宿主蛋白 CPSF6 與衣殼結(jié)合，對全部 HIV 亞型、多重耐藥毒株高活性，體外 EC??低至 50–200 pM

3. 超長細胞半衰期，皮下給藥血漿半衰期 32–45 天，實現(xiàn)每 6 個月 1 次長效給藥

五、臨床適應癥（制劑商品名 Sunlenca / Yeztugo）

1. HIV 多重耐藥感染治療（Sunlenca）

   聯(lián)合其他抗艾藥，用于經(jīng)大量治療、現(xiàn)有方案全部失效的成人 HIV 感染者；口服 2 周負荷導入，之后每半年皮下注射維持。

2. HIV 暴露前長效預防 PrEP（Yeztugo）

   2025 年 FDA 獲批，半年 1 針皮下注射，用于 35kg 以上高危人群，大幅降低性傳播 HIV 風險。

六、產(chǎn)業(yè)鏈層級定位

1. 本品定位：整條合成路線終端藥用原料藥，無后續(xù)化學反應步驟；

2. 管控屬性：普通抗病毒小分子 API，非易制毒、非精神管制化學品，購銷需醫(yī)藥原料藥合規(guī)經(jīng)營資質(zhì)。

七、儲存與操作安全

1. 儲存：長期 - 20℃密封避光干燥；短期 2–8℃保存，防潮、隔絕強堿與氧化劑；

2. 操作防護：固體粉塵避免吸入，通風櫥操作，佩戴丁腈手套、防塵口罩、護目鏡；

3. 運輸：按普通有機固體?；芬?guī)范，避光防潮包裝