1. 標(biāo)準(zhǔn)全稱：(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基)-4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基) 四氫呋喃 - 2 - 羧酸 (R)-1 - 苯乙 - 1 - 胺鹽

2. 英文名稱：(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-difluoro-2-methoxyphenyl) tetrahydro-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl) furan-2-carboxylic acid (R)-1-phenylethan-1-amine salt（1:1 成鹽）

3. CAS 號(hào)：2649470-89-1

4. 分子式：\(\boldsymbol{C_{23}H_{26}F_5NO_4}\)，分子量 471.45

5. 行業(yè)別名：蘇澤曲林手性拆分鹽、四氫呋喃羧酸 R-α- 甲基芐胺鹽、Suzetrigine 手性精制中間體

6. 化工原料分類：手性含氟雜環(huán)醫(yī)藥拆分專用高級(jí)中間體（非 API，無藥理活性）

二、理化性質(zhì)

1. 外觀：白色至類白色結(jié)晶粉末，晶型規(guī)整，易過濾重結(jié)晶

2. 手性核心指標(biāo)：

• 固定四手性中心 (2R,3S,4S,5R)；

• 非對(duì)映體純度≥99.9%，光學(xué)純度 ee＞99.9%；

• 旋光度固定，可作為質(zhì)控判定標(biāo)準(zhǔn)

3. 溶解性

• 易溶：甲醇、乙醇、二氯甲烷、DMF、DMSO；

• 微溶：乙酸乙酯、異丙醇；

• 難溶：甲基叔丁基醚、正己烷、水（重結(jié)晶利用低水溶性提純）

4. 穩(wěn)定性

• 常溫密封避光穩(wěn)定；

• 遇強(qiáng)酸可游離出四氫呋喃羧酸游離酸；遇強(qiáng)堿會(huì)破壞手性構(gòu)型、發(fā)生差向異構(gòu)；

• 高溫下胺鹽易分解，釋放 (R)-1 - 苯乙胺

5. 純度規(guī)格：工業(yè)化拆分原料≥98% HPLC；申報(bào)級(jí)精制鹽≥99.5%

三、成鹽結(jié)構(gòu)與作用原理

1. 成鹽結(jié)構(gòu)：分子內(nèi)羧酸\(\ce{-COOH}\)與手性拆分劑 (R)-1 - 苯乙胺（R-α- 甲基芐胺）的氨基 1:1 酸堿中和，形成離子型非對(duì)映鹽；

2. 拆分邏輯：消旋四氫呋喃羧酸是一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體，與單一手性胺成鹽后生成兩種溶解度差異極大的非對(duì)映鹽；本品為目標(biāo)構(gòu)型難溶結(jié)晶，通過一次 / 多次重結(jié)晶即可剔除無效手性異構(gòu)體，一步拿到高光學(xué)純骨架，是蘇澤曲林合成路線中手性提純關(guān)鍵步驟。

四、產(chǎn)業(yè)鏈定位（蘇澤曲林完整合成鏈路）

1. 上游：消旋體四氫呋喃羧酸、拆分試劑 (R)- 苯乙胺；

2. 本品功能：唯一規(guī)模化提純手性骨架的中間體，沒有該鹽無法低成本拿到高 ee 游離酸；

3. 下游：經(jīng)稀鹽酸酸化解離，過濾除去 R - 苯乙胺水相，得到高純度手性四氫呋喃羧酸，用于后續(xù)縮合反應(yīng)。

五、核心化學(xué)反應(yīng)特性

1. 酸解解離：稀無機(jī)酸處理，游離出目標(biāo)手性羧酸，回收拆分劑 (R)-1 - 苯乙胺循環(huán)套用，降低生產(chǎn)成本；

2. 不發(fā)生環(huán)開環(huán)：中性、弱酸性條件下四氫呋喃五元環(huán)穩(wěn)定；

3. 忌強(qiáng)堿、高溫：加熱 + 強(qiáng)堿會(huì)造成手性碳構(gòu)型翻轉(zhuǎn)，產(chǎn)生大量無效異構(gòu)體雜質(zhì)。

六、兩大核心行業(yè)用途

1. 新藥工業(yè)化手性拆分核心物料

   原研專利指定拆分工藝中間體，批量用于公斤級(jí)、百公斤級(jí)蘇澤曲林原料藥生產(chǎn)，解決消旋體手性分離難題，大幅提升總路線收率。

2. 藥物質(zhì)量研究對(duì)照品

   用于蘇澤曲林工藝雜質(zhì)定性、手性分析方法開發(fā)、歐美 FDA 申報(bào)全套圖譜配套。

七、儲(chǔ)存、安全與管控

1. 儲(chǔ)存條件：2~8℃低溫密封、避光干燥保存；隔絕強(qiáng)堿、氨水、高溫?zé)嵩矗?/p>

2. 操作防護(hù)：低毒固體，無強(qiáng)腐蝕性；粉塵避免吸入，佩戴丁腈手套、防塵口罩；

3. 管控類別：普通醫(yī)藥合成中間體，非易制毒、非精神管制化學(xué)品，僅新藥研發(fā)、原料藥企業(yè)采購。