1. 通用名：那米司特，別名奈達(dá)司特、奈蘭司特

2. 商品名：海外 Jascayd，國內(nèi)商品名博優(yōu)維

3. 研發(fā)企業(yè)：德國勃林格殷格翰

4. 獲批時(shí)間

• 美國 FDA：2025-10-07（IPF），2025-12 新增 PPF 適應(yīng)癥

• 中國 NMPA：2025-10 同步獲批上市

5. CAS 號(hào)：1423719-30-5

6. 化學(xué)基礎(chǔ)參數(shù)

• 化學(xué)名：[1-[[(5R)-2-[4-(5 - 氯嘧啶 - 2 - 基)-1 - 哌啶基]-5 - 氧代 - 6,7 - 二氫噻吩并 [3,2-d] 嘧啶 - 4 - 基] 氨基] 環(huán)丁基] 甲醇

• 分子式：\(\boldsymbol{C_{20}H_{25}ClN_{6}O_{2}S}\)

• 分子量：448.97

• 手性：1 個(gè) R 構(gòu)型手性亞砜中心，單一對(duì)映體入藥

二、靶點(diǎn)與作用機(jī)制

1. 特異性抑制肺部高表達(dá)的 PDE4B，提升細(xì)胞內(nèi) cAMP 濃度；

2. 雙重作用：抗炎 + 抗纖維化

• 抑制巨噬細(xì)胞、中性粒細(xì)胞釋放 TNF-α 等促炎因子，減輕肺部慢性炎癥；

• 阻斷 TGF-β 通路，抑制成纖維細(xì)胞活化、膠原沉積，延緩肺部瘢痕化；

3. 不延長 QT 間期，心血管安全性良好。

三、適應(yīng)癥

1. 成人特發(fā)性肺纖維化（IPF）；

2. 成人進(jìn)展性纖維化間質(zhì)性肺病（PPF）；

   可單藥使用，也可聯(lián)合尼達(dá)尼布、吡非尼酮聯(lián)用治療。

四、劑型、規(guī)格與用法用量

1. 劑型：口服薄膜衣片

• 9mg：淺黃色橢圓形片；18mg：淺紅色橢圓形片

2. 標(biāo)準(zhǔn)劑量：18mg，每日 2 次，間隔 12 小時(shí)，空腹 / 隨餐均可，整片吞服或水溶后服用

3. 劑量調(diào)整

• 不耐受 18mg bid 者，下調(diào)至 9mg bid；

• 與吡非尼酮聯(lián)用時(shí)，固定 18mg bid，不可減量。

五、臨床核心優(yōu)勢(shì)

1. 十余年 IPF 領(lǐng)域全新機(jī)制新藥，區(qū)別于尼達(dá)尼布（激酶抑制）、吡非尼酮（廣譜抗炎）；

2. III 期 FIBRONEER 試驗(yàn)證實(shí)：顯著減緩用力肺活量（FVC）下降，降低肺纖維化急性加重與死亡風(fēng)險(xiǎn)；

3. 胃腸道耐受性遠(yuǎn)優(yōu)于羅氟司特，因不良反應(yīng)停藥率接近安慰劑；

4. 每日兩次口服，給藥便捷，適合長期維持。

六、常見不良反應(yīng)

1. 最常見：腹瀉、輕度惡心、食欲下降、頭痛、失眠；

2. 少見：乏力、背痛、上呼吸道感染、體重輕度下降；

3. 無明顯嚴(yán)重肝損傷、重度嘔吐等傳統(tǒng) PDE4 類藥物副作用。

七、禁忌與重要注意事項(xiàng)

禁用人群

1. 對(duì)那米司特或片劑輔料過敏者；

2. 重度肝功能損傷患者；

3. 孕婦、哺乳期女性。

藥物相互作用

1. CYP3A4 強(qiáng)抑制劑（酮康唑、伊曲康唑）升高血藥濃度，需監(jiān)測(cè)耐受；

2. CYP3A4 誘導(dǎo)劑（利福平、卡馬西平）降低藥效，不推薦聯(lián)用；

3. 為 P-gp 底物，與他汀、咪達(dá)唑侖聯(lián)用無需調(diào)量。

八、儲(chǔ)存與包裝

1. 儲(chǔ)存：25℃以下避光干燥保存；

2. 包裝規(guī)格：9mg/18mg，60 片 / 瓶。