CAS 號:479-41-4
化學(xué)名:2-(2 - 氧代 - 1H - 吲哚 - 3 - 亞基)-1H - 吲哚 - 3 - 酮
分子式:C16H10N2O2,分子量:262.26、
別名:炮彈樹堿 B、靛紅玉紅;是靛藍(lán)同分異構(gòu)體,雙吲哚共軛骨架化合物
來源:天然存在于菘藍(lán)(板藍(lán)根 / 大青葉)、馬藍(lán)、蓼藍(lán),是中藥青黛標(biāo)志性活性紅色色素
外觀:暗紫紅色 / 暗紅色針狀結(jié)晶粉末,無臭無味
熔點(diǎn):約 350℃(高溫分解)
溶解特性(關(guān)鍵短板)
幾乎不溶于水(25℃溶解度極低)
微溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯
易溶于 DMSO、四氫呋喃等強(qiáng)極性有機(jī)溶劑
穩(wěn)定性:固態(tài)避光密封穩(wěn)定;遇強(qiáng)酸堿、強(qiáng)氧化劑易分解;共軛體系顯色,紅色天然染料
標(biāo)準(zhǔn)品質(zhì)控:藥用標(biāo)準(zhǔn)干燥品含量 97.0%~102.0%國家藥品監(jiān)督管理局
重鉻酸鈉氧化靛藍(lán)得到吲哚醌;
吲哚醌與吲哚酚鉀在堿性體系縮合,析出靛玉紅粗品;
有機(jī)溶劑多次重結(jié)晶精制高純品
作用機(jī)制:阻滯腫瘤細(xì)胞 S 期,抑制 DNA 合成;抑制 CDK、GSK-3β、BCR-ABL 激酶,誘導(dǎo)白血病細(xì)胞分化、凋亡;
優(yōu)勢:對比傳統(tǒng)化療藥白消安骨髓抑制更輕;衍生物甲異靛水溶性提升,臨床應(yīng)用更廣;
適用:慢粒慢性期,羥基脲耐藥 / 不耐受患者。
抗炎、免疫調(diào)節(jié):抑制 NF-κB、STAT3 通路,降低促炎因子;用于銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎、類風(fēng)濕炎癥;
廣譜抑實(shí)體瘤:體外抑制肝癌、肺癌、乳腺癌、膠質(zhì)瘤增殖,抑制腫瘤侵襲、血管新生;
抗病毒:抑制乙肝 HBV、HPV 復(fù)制;
神經(jīng)保護(hù):阿爾茨海默模型基礎(chǔ)研究熱門靶點(diǎn)。
消化道:腹痛、腹瀉、惡心、便血;
血液:輕度血小板減少;
少見:下肢水腫、肺動脈高壓、肝功能輕微異常。
醫(yī)藥原料藥:藥用級靛玉紅,生產(chǎn)靛玉紅片、衍生物抗腫瘤新藥;
科研試劑:98%+ 高純標(biāo)準(zhǔn)品,細(xì)胞通路激酶抑制劑工具藥;
天然染料:青黛來源紅色植物染料,化妝品、織物染色(低水溶性限制使用);
中藥質(zhì)控對照品:板藍(lán)根、大青葉、青黛藥材含量測定標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。
儲存:遮光、密封、低溫干燥保存,長期建議 - 20℃避光;
安全提示:具有細(xì)胞毒性,嚴(yán)禁作為食品、保健品原料;操作佩戴防護(hù),避免皮膚長期接觸;
口服 LD50:口服急性毒性低,腹腔注射 LD50 約 1.1~2.0 g/kg。
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