一、基礎(chǔ)標識

1. CAS 號：1421373-66-1

2. 游離堿對應(yīng) CAS：1421372-94-6

3. 研發(fā)代號：AZD9291

4. 商品名：泰瑞沙（Tagrisso）

5. 標準 IUPAC 名

   N-[2-[[2-(二甲基氨基) 乙基] 甲基氨基]-4 - 甲氧基 - 5-[[4-(1 - 甲基 - 1H - 吲哚 - 3 - 基)-2 - 嘧啶基] 氨基] 苯基]-2 - 丙烯酰胺甲磺酸鹽（1:1 成鹽）

6. 分子式：C29H37N7O5S

7. 分子量：595.71

8. 成鹽比例：奧希替尼游離堿：甲磺酸 = 1:1

二、理化參數(shù)

• 外觀：白色至淺米色結(jié)晶粉末

• 熔點：＞232 ℃（伴隨分解）

• 溶解性

• 易溶：DMSO；可溶：甲醇、DMF；微溶乙腈；幾乎不溶于水

• 晶型：藥用穩(wěn)定晶型 A，另有 B/C/D/E/F/K 多種多晶型，僅晶型 A 用于制劑生產(chǎn)

• 儲存條件：4℃密封避光防潮；溶液分裝 - 20℃可存 1 年，-80℃可存 2 年

• 穩(wěn)定性風(fēng)險：遇光、濕熱易降解，產(chǎn)生丙烯酰胺水解雜質(zhì)、吲哚氧化雜質(zhì)；甲磺酸工藝需嚴格控制甲基磺酸甲酯（基因毒性雜質(zhì)）

三、藥理靶點與活性

1. 強效抑制 EGFR 敏感突變（19 外顯子缺失、L858R）+ 耐藥突變 T790M；

2. 穿透血腦屏障，肺癌腦轉(zhuǎn)移療效顯著；

3. 體外 IC??：L858R/T790M 僅 1 nM，L858R 單突變 12 nM，對野生型 EGFR 抑制弱，全身毒性更低。

四、臨床適應(yīng)癥與制劑

適應(yīng)癥

1. 一線治療 EGFR 突變陽性局部晚期 / 轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌；

2. 一代 / 二代 EGFR-TKI 進展后，伴 T790M 突變的晚期非小細胞肺癌；

3. EGFR 陽性肺癌術(shù)后輔助治療。

片劑規(guī)格