一、基礎化學標識

1. CAS 號：64228-81-2
2. 英文：Atracurium besylate（代號 BW-33A）
3. 化學名：2,2′-[五亞甲基二 (氧代亞乙基)] 雙 [6,7 - 二甲氧基 - 2 - 甲基 - 1-(3,4,5 - 三甲氧基芐基)-1,2,3,4 - 四氫異喹啉鎓] 二苯磺酸鹽
4. 分子式：C65H82N2O18S2
5. 分子量：1243.48
6. SMILES：雙季銨四氫異喹啉對稱雙分子，戊二醇二酯橋連，配對兩分子苯磺酸根

1. 結構特點：芐基異喹啉類雙季銨鹽，分子含 4 個手性中心，工業(yè)產物為 10 種立體異構體混合物；順苯磺酸阿曲庫銨（96946-42-8） 是其單一高活性順式立體異構體。

二、理化性質

1. 外觀：白色至類白色吸潮結晶粉末

2. 熔點：85～90 ℃

3. 溶解性

• 易溶于水、甲醇、乙醇；可溶于二氯甲烷

• 難溶于烷烴、乙酸乙酯

4. 穩(wěn)定性核心特點

   生理 pH、常溫下緩慢發(fā)生霍夫曼消除（Hofmann 消除），溫度升高、堿性環(huán)境加速降解；水溶液不宜長期存放；密封 2～8℃冷藏避光儲存。

5. 降解產物：勞丹素（Laudanosine，中樞興奮雜質）、單季銨片段、1,5 - 戊二醇二丙烯酸酯。

三、藥理與藥代動力學

1. 作用機制

2. 藥代獨特優(yōu)勢

1. 非酶促霍夫曼化學消除（血漿自發(fā)降解）；

2. 血漿酯酶水解；

   肝腎功能衰竭患者無藥物蓄積風險，是重癥、肝腎損傷手術優(yōu)選肌松藥。

3. 臨床時效

四、臨床適應癥（靜脈注射處方藥）

1. 全麻輔助氣管插管；

2. 胸腹腔、骨科、五官各類手術術中肌肉松弛；

3. ICU 機械通氣鎮(zhèn)靜，控制患者自主肌肉活動；

4. 剖腹產等產科手術適用。

五、不良反應與配伍禁忌

1. 主要不良反應

2. 藥物相互作用

• 增強肌松：吸入麻醉藥（異氟烷、七氟烷）、氨基糖苷 / 多肽抗生素、鋰劑、奎尼??；

• 禁忌聯(lián)用：琥珀膽堿（去極化肌松藥，易產生難以逆轉的復合阻滯）；

• 重癥肌無力、嚴重電解質紊亂、心血管重癥患者減量慎用。

六、工業(yè)合成路線

1. 起始原料：四氫罌粟堿、1,5 - 戊二醇二丙烯酸酯；

2. 邁克爾加成生成雙異喹啉酯中間體；

3. 苯磺酸甲酯 N - 甲基化形成雙季銨苯磺酸鹽；

4. 乙醇 / 丙酮重結晶精制得到混合異構體成品。

七、關鍵工藝 / 藥典雜質

1. 立體異構體：順苯磺酸阿曲庫銨、多種反式差向異構體；

2. 降解雜質：勞丹素、單季銨單酯、1,5 - 戊二醇二丙烯酸酯（基因毒警示雜質）；

3. 原料殘留：四氫罌粟堿、苯磺酸甲酯；

4. 水解雜質：單羧酸單季銨副產物。