1809784-29-9

中文名稱 DTP3

英文名稱 (R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide

CAS 1809784-29-9

分子式 C26H35N7O5

更新日期 2024/06/03 14:41:44

分子量 525.6

MOL 文件 1809784-29-9.mol

1809784-29-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見問題列表 DTP3價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

化合物DTP3

英文別名

DTP3
DTP3 inhibitor
D-Phenylalaninamide, N-acetyl-D-tyrosyl-D-arginyl-
cancer,DTP 3,inhibit,Inhibitor,Janus kinase,DNA/RNA Synthesis,NF-κB,DTP-3,tumor,GADD45β,DTP3,JAK
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide USP/EP/BP

所屬類別

生物化工：JNK 激活劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)

酸度系數(shù)(pKa)9.83±0.15(Predicted)

形態(tài)Solid

顏色White to off-white

CAS 數(shù)據(jù)庫1809784-29-9

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

防范說明P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338

常見問題列表

生物活性

DTP3是一種選擇性GADD45β/MKK7抑制劑，能夠抑制癌癥選擇性NF-κB存活途徑。

體外研究

DTP3與單獨(dú)的或GADD45β復(fù)合物中的MKK7物理性相互作用，并通過變構(gòu)機(jī)理使GADD45β/MKK7復(fù)合物游離。DTP3選擇性殺死細(xì)胞，并誘導(dǎo)具有功能性MKK7和GADD45β表達(dá)增高的MM細(xì)胞凋亡，而對(duì)正常細(xì)胞沒有毒性。此外，DTP3與bortezomib在兩種不同的MM細(xì)胞系中表現(xiàn)出協(xié)同活性，復(fù)合指數(shù)在U266細(xì)胞中為0.21，在KMS-12細(xì)胞中為0.56。

體內(nèi)研究

在小鼠漿細(xì)胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)對(duì)MM表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性。